可定片適用于經(jīng)飲食控制和其它非藥物治療(如:運(yùn)動(dòng)治療、減輕體重)仍不能適當(dāng)控制血脂異常的原發(fā)性高膽固醇血癥(Iia型,包括雜合子家族性高膽固醇血癥)或混合型血脂異常癥(Iib型)。可定片也適用于純合子家族性高膽固醇血癥的患者,作為飲食控制和其它降脂措施(如LDL去除療法)的輔助治療,或在這些方法不適用時(shí)使用。
可定片對(duì)HMG-CoA還原酶的抑制作用已經(jīng)在大鼠的人體肝微粒體以及克隆并純化的人體HMG、CoA還原酶片段進(jìn)行了研究,對(duì)后者的I分別是:普伐他汀44.1nmol?L-1,氟伐他汀27.6nmol?L-1,辛伐他汀11.2nmol?L-1,阿托伐他汀8.2nmol?L-1,瑞舒伐他汀11.2nmol?L-1,表明本品比現(xiàn)有他汀類藥物作用更強(qiáng),在大鼠和人體肝微粒體的研究結(jié)果相似。本品的活性部位表現(xiàn)出較高的人體酶親和力(Ki≒0.1nmol?L-1)。酶抑制作用是可逆的,與底物HMG-CoA競(jìng)爭(zhēng),而不與共同底物煙酰胺-腺嘌呤二核甘酸磷酸鹽(NADPH)競(jìng)爭(zhēng)。
可定片禁用于孕婦及哺乳期婦女。有可能懷孕的婦女應(yīng)該采取適當(dāng)?shù)?a title=避孕 href=http://m.358cha.cn/fuerke/biyun/ >避孕措施。由于膽固醇和其它膽固醇生物合成產(chǎn)物對(duì)胚胎的發(fā)育很重要,來(lái)自HMG-CoA還原酶抑制的危險(xiǎn)性超過了對(duì)孕婦治療的益處。動(dòng)物研究提供了有限的生殖毒性的證據(jù)。若患者在使用本品過程中懷孕,應(yīng)立即中止治療。
可定片又可以稱為是新型的調(diào)脂藥,外形上是粉紅色的薄膜片劑,它的主要成分是瑞舒伐他汀鈣,在降低血脂的作用機(jī)制方面,經(jīng)過多年的臨床研究發(fā)現(xiàn),可定片通過胃腸道消化之后,可以抑制HMG-CoA還原酶的活性,與底物HMG-CoA競(jìng)爭(zhēng),促進(jìn)體內(nèi)脂類的代謝和抑制合成,有效的降低血脂濃度,改善高血脂,血脂稠的情況。它可以作為單獨(dú)用藥或者聯(lián)合服用的方式來(lái)治療,具體是看患者的病情的嚴(yán)重程度。
另外藥物的效果還與患者的生活習(xí)慣息息相關(guān),建議在服用藥物的同時(shí)還需要注意相關(guān)的生活習(xí)慣。
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