波生坦片有效治療肺動脈高血壓

   導讀：肺動脈高壓(PAH)是一嚴重的進行性肺部疾病。近來研究表明，內皮素(ET)水平的升高與PAH嚴重程度密切相關。因此，ET受體拮抗劑極有希望成為治療PAH的新途徑。波生坦片在原發性PAH或硬皮病引起的PAH治療中顯現出較好的療效。隨著臨床應用的推廣，其長期臨床療效和安全性越來越受到重視。

    神經激素內皮素是一種有力的血管收縮素，能夠促進纖維化、細胞增生和組織重構。在許多心血管失調疾病，包括肺動脈高壓，血漿和組織的內皮素濃度增加，表明內皮素在這些疾病中起病理作用。在肺動脈高壓，血漿內皮素濃度與預后不良緊密相關。

    波生坦片為非膚類、非選擇性的雙重內皮素（ET ）受體拮抗劑，可同時拮抗ETA 和ETB 兩種受體，對E 幾受體的親和力較創飛受體強20 余倍，從而降低E 子1 與受體結合后產生的不良影響。ETel是由血管內皮細胞產生的一種強烈的內源性血管收縮劑，并有致血管重塑、纖維化和致炎等多種不良作用，心力衰竭和肺動脈高壓患者均見血漿中ET - 1 增多。動物實驗顯示，應用波生坦可擴張血管、降低總外周血管阻力和顯著降低血壓，單次應用或長期應用均可改善外周循環和肺循環的血流動力學。由于ET 和E '''' fE受體結合后可擴張血管、增加一氧化氮和前列環素濃度、增加肺清除ETA 等作用，故選擇性拮抗ETA 受體可能比（波生坦片）同時拮抗ETA 和ETE 受體更為有利。

    波生坦片是一種雙重內皮素受體拮抗劑，具有對ETA和ETB受體的親和作用。波生坦可降低肺和全身血管阻力，從而在不增加心率的情況下增加心臟輸出量。

    波生坦片與ETA和ETB受體競爭結合，與ETA受體的親和力比與ETB受體的親和力稍高。在動物肺動脈高壓模型中，長期口服波生坦能減少肺血管阻力、逆轉肺血管和右心室肥大。在動物肺纖維化模型中，波生坦能減少膠原沉積。

    百濟藥師溫馨提醒：波生坦片肺動脈高壓的效果明顯，吸收代謝好，可以放心使用。服用全可利的不良反應主要為頭疼、潮紅、肝功能異常、貧血、體重增加、水腫，但是癥狀輕微，無需過分擔心。

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