凡瑞克的通用名稱是安立生坦片。它是一種粉紅色雙凸的方形薄膜衣片,主要成分是安立生坦。如果使用凡瑞克,是不是對所有的患者都適合。這是使用該藥最常穩到的問題,也就是凡瑞克什么人最合適?
凡瑞克的性狀是5 mg片為粉紅色雙凸的方形薄膜衣片,一面刻有GS,另一面刻有K2C ;10 mg片為深粉紅色雙凸的橢圓形薄膜衣片,一面刻有GS,另一面刻有KE3。對于成人來說,起始劑量為空腹或進餐后口服5 mg每日1次 ;如果耐受則可考慮調整為10 mg每日1次。藥片可在空腹或進餐后服用。不能對藥片進行掰半、壓碎、或咀嚼。沒有在肺動脈高壓患者中進行過高于10 mg每日1次劑量的研究。在開始使用本藥治療前和治療的過程中要進行肝功能的監測。
凡瑞克的通用名稱是安立生坦片。它是一種粉紅色雙凸的方形薄膜衣片,主要成分是安立生坦。如果使用凡瑞克,是不是對所有的患者都適合。這是使用該藥最常穩到的問題,也就是凡瑞克什么人最合適?凡瑞克適用于治療有WHO II級或III級癥狀的肺動脈高壓患者(WHO組1),用以改善運動能力和延緩臨床惡化。內皮素-1(ET-1)是一種有效的自分泌和旁分泌肽。兩種受體亞型(ETA和ETB)共同調節ET-1在血管平滑肌和內皮細胞中的作用。ETA的主要作用是血管收縮和細胞增殖,而ETB的主要作用是血管舒張、抑制增殖、以及清除ET-1。在患有肺動脈高壓的患者中,血漿ET-1的濃度增高了10倍,并且與右心房平均壓力的增加和疾病的嚴重程度相關。肺動脈高壓患者肺組織中ET-1和ET-1 mRNA濃度增加9倍,主要集中在肺動脈內皮細胞。這些發現提示了ET-1可能在肺動脈高壓的發病和發展中起了重要的作用。
安立生坦是一種與ETA高度結合(Ki=0.011 nM)的受體拮抗劑,安立生坦的清除很大程度上依賴肝臟代謝和膽汁排泄,因此肝臟損害預計會對安立生坦的藥代動力學產生明顯的影響。不推薦在中到重度肝功能損害的患者中應用凡瑞克。目前沒有關于本藥在已有輕度肝功能損害的患者中應用的資料 ;然而,在此類患者中安立生坦的暴露量可能會升高。
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