替吉奧膠囊已成為突破傳統(tǒng)的全新抗胃癌藥

導(dǎo)讀：胃癌是常見的消化道惡性腫瘤，絕大部分胃癌病人無明顯體征，部分病人有上腹部輕度壓痛，容易延誤診治。胃癌治療以手術(shù)、放化療為主，化療藥物氟尿嘧啶類是最早進(jìn)入胃癌化療的藥物，它一直是胃癌化療最基本的藥物之一。在我國(guó)，中醫(yī)中藥治療各期胃癌，胃癌癥狀療效顯著，副作用小，不僅可彌補(bǔ)西醫(yī)治療的不足，還可從整體出發(fā)，辨證施治，抑制癌細(xì)胞生長(zhǎng)及增殖，控制擴(kuò)散轉(zhuǎn)移癥狀，與其他療法聯(lián)合應(yīng)用還可提高療效。

    替吉奧膠囊1999年在日本首次上市，主要用于治療不能切除的局部晚期或轉(zhuǎn)移性胃癌。國(guó)產(chǎn)的替吉奧膠囊在中國(guó)獲批上市，填補(bǔ)了國(guó)內(nèi)的空白，為腫瘤病人帶來新的武器。替吉奧膠囊在中國(guó)上市以前，替吉奧膠囊一直被誤認(rèn)為是分子靶向藥物。其實(shí)替吉奧膠囊正確為抗代謝類的口服化療藥。其技術(shù)以5-氟尿嘧啶(5-FU)口服前藥替加氟為主體，加入吉美嘧啶增效，奧替拉西減毒。

    那么，替吉奧膠囊與此前的化療藥有著怎樣的不同呢？同時(shí)有著怎樣的優(yōu)點(diǎn)能有效的提高治療效果呢？

    胃癌的化療經(jīng)歷了近50年的歷史，氟尿嘧啶類藥物始終貫穿其中，迄今為止仍然是構(gòu)成胃癌化療的基本用藥之一。能抑制胸腺嘧啶核苷酸合成酶，阻斷脫氧嘧啶核苷酸轉(zhuǎn)換成胸腺嘧啶核苷核，干擾DNA合成。對(duì)RNA的合成也有一定的抑制作用。

    替吉奧膠囊是由替加氟、吉美嘧啶、奧替拉西鉀組成的復(fù)方制劑，口服給藥后替加氟（氟尿嘧啶的衍生物）通過抑制胸苷酸合成酶，阻止脫氧尿苷酸轉(zhuǎn)變?yōu)槊撗跣剀账�，從而干擾DNA的合成，發(fā)揮抗腫瘤作用。吉美嘧啶主要在肝臟分布，對(duì)5-FU分解代謝酶DPD具有選擇性拮抗作用，從而使由替加氟轉(zhuǎn)變成5-FU的濃度增加，繼而使腫瘤內(nèi)5-FU的磷酸化代謝產(chǎn)物5-FUMP以高濃度持續(xù)存在，增強(qiáng)了抗腫瘤作用并延長(zhǎng)藥物的作用時(shí)間。奧替拉西鉀口服給藥后主要對(duì)消化道內(nèi)分布的乳清酸磷酸核糖基轉(zhuǎn)移酶有選擇性拮抗作用，從而選擇性地抑制5-FU轉(zhuǎn)變?yōu)?-FUMP，是胃黏膜保護(hù)劑。

    上述作用所得出的結(jié)論：這個(gè)復(fù)方組合使替吉奧膠囊口服后抗腫瘤作用增強(qiáng)，與此前用于胃癌的化療藥相比，療效更佳。同時(shí)替吉奧膠囊與傳統(tǒng)的化療藥相比，消化道毒性作用有所降低。

    目前已有上萬例病人使用替吉奧膠囊，由于相對(duì)替加氟較小的副反應(yīng)，以及口服制劑，病人依存度高，大部分病人用藥后病人的精神狀態(tài)以及身體素質(zhì)方面影響較小。隨著醫(yī)院用藥進(jìn)一步的推廣，會(huì)有更多的病人使用，也會(huì)讓更多腫瘤人享受到新藥研究的好處。

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