維康達是一種新的口服氟尿嘧啶類衍生物。主要由替加氟、吉美嘧啶、奧替拉西鉀組合而成。與以往的氟尿嘧啶類藥物比較,它能在體內維持較高的血藥濃度,從而提高抗癌活性,并明顯減少藥物的消化道毒性。
維康達口服給藥后替加氟在體內緩慢轉變為5-FU而發揮抗腫瘤作用。吉美嘧啶主要在肝臟分布,對5-FU分解代謝酶DPD具有選擇性拮抗作用,從而使由替加氟轉變成5-FU的濃度增加,繼而使腫瘤內5-FU的磷酸化代謝產物5-FUMP以高濃度持續存在,增強了抗腫瘤作用。奧替拉西鉀口服給藥后主要對消化道內分布的乳清酸磷酸核糖基轉移酶有選擇性拮抗作用,從而選擇性地抑制5-FU轉變為5-FUMP。上述作用的結果使本品口服后抗腫瘤作用增強,但消化道毒性降低。
百濟藥師溫馨提醒:維康達對癌、大腸癌、乳腺癌、肺癌、胰腺癌、腎臟癌皮下移植腫瘤(裸鼠)具有抑制腫瘤增殖的作用。