維康達的作用機制和藥物特點

   導讀：全球每年新發胃癌100余萬，中國占42%，死亡約80萬，中國占35%，是胃癌發病率和死亡率最高的國家之一，維康達為復方制劑，其組份為：替加氟、吉美嘧啶及奧替拉西鉀。用于不能切除的局部晚期或轉移性胃癌。頭頸癌,非小細胞肺癌 ,直腸癌。

　　目前國人死因1/4是癌癥，癌癥死因的1/4是胃癌，在消化系統惡性腫瘤死亡病例中，約半數死于胃癌。胃癌療效與病期早晚和診治方法及手段密切相關，早期胃癌經足夠的治療后90 %以上患者能生存5年以上或治愈，而很晚期胃癌患者，治療后5年生存率不足5 %。因此，早發現是改善療效、提高生存率的關鍵。

　　維康達通用名替吉奧膠囊本品為硬膠囊劑，內容物為白色或類白色顆粒或細粉。維康達(替吉奧膠囊)是一種新型的抗胃癌化療藥，它是一種復方抗惡性腫瘤藥物，是一種新的口服氟尿嘧啶類衍生物。主要由替加氟、吉美嘧啶、奧替拉西鉀組合而成。與以往的氟尿嘧啶類藥物比較，它能在體內維持較高的血藥濃度，從而提高抗癌活性，并明顯減少藥物的消化道毒性。

　　維康達藥理作用

　　1、抗腫瘤作用

　　維康達對吉田氏肉瘤、AH-130腹水型肝癌、佐藤氏肺癌（大鼠）、S-180肉瘤、Lewis肺癌、Colon26（小鼠）等各種皮下移植腫瘤，以及人胃癌、大腸癌、乳腺癌、肺癌、胰腺癌、腎臟癌皮下移植腫瘤（裸鼠）具有抑制腫瘤增殖的作用。

　　此外，本品對Lewis肺癌肺轉移模型及L5178Y肝轉移模型（小鼠）具有延長存活期的作用，對人胃癌、大腸癌細胞移植模型（裸鼠）具有抑制腫瘤增殖的作用。

　　2、維康達作用機制

　　維康達是由替加氟、吉美嘧啶、奧替拉西鉀組成的復方制劑，口服給藥后替加氟在體內緩慢轉變為5-FU而發揮抗腫瘤作用。

　　吉美嘧啶主要在肝臟分布，對5-FU分解代謝酶DPD具有選擇性拮抗作用，從而使由替加氟轉變成5-FU的濃度增加，繼而使腫瘤內5-FU的磷酸化代謝產物5-FUMP以高濃度持續存在，增強了抗腫瘤作用。

　　奧替拉西鉀口服給藥后主要對消化道內分布的乳清酸磷酸核糖基轉移酶有選擇性拮抗作用，從而選擇性地抑制5-FU轉變為5-FUMP。上述作用的結果使本品口服后抗腫瘤作用增強，但消化道毒性降低。

　　維康達療效特點

　　1、維康達(替吉奧膠囊)比單純的手術治療更能降低胃癌患者死亡風險;
　　2、能維持較高的血藥濃度并提高抗癌活性;
　　3、服用能夠明顯減少藥毒性;
　　4、給藥方便;
　　5、晚期胃癌復方新藥，比例更佳，療效顯著;
　　6、口服給藥更方便，療效相當于5-Fu持續靜注;
　　7、治療晚期胃癌單藥有效率達高;
　　8、可作為Ⅱ/Ⅲ期胃癌D2術后輔助化療的標準方案。

　　百濟藥師溫馨提醒：對胃癌高危人群定期胃鏡等檢查，是發現早期胃癌的有效手段。維康達患者須在具備急救設施的醫院就診，并在有豐富腫瘤化療經驗的醫生指導下使用。

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