阿那曲唑片，第三代芳香化酶抑制劑

   導(dǎo)讀：阿那曲唑片是第三代非甾體芳香化酶抑制劑，主要用于乳腺癌內(nèi)分泌治療，并取得了較好的療效。阿那曲唑片適用于絕經(jīng)后婦女的晚期乳腺癌的治療，也可用于絕經(jīng)后婦女激素受體陽性的早期乳腺癌的輔助治療。

　　乳腺癌是女性最常見的惡性腫瘤之一，通常發(fā)生在乳房腺上皮組織，嚴(yán)重影響婦女身心健康甚至危及生命。大約每10萬人中有20到30個乳腺癌患者，我國乳腺癌患者的特點(diǎn)是發(fā)病年齡較輕，從30歲開始出現(xiàn)，到40-49歲時出現(xiàn)高峰，比西方女性一般要早10-15年，對社會、家庭來說損失更大。

　　阿那曲唑片是第三代非甾體芳香化酶抑制劑，通過抑制芳香化酶(催化雄烯二酮和睪酮等雄激素轉(zhuǎn)化為雌酮和雌二醇，是雌激素合成途徑中的限速酶)來減少雌激素的合成。在絕經(jīng)期婦女的早期乳腺癌治療方面，阿那曲唑片與傳統(tǒng)的他莫西芬相比，具有更好的耐受性和更佳的風(fēng)險收益比。用阿那曲唑片治療可使腫瘤復(fù)發(fā)的危險性大大降低，同時，還能夠降低患者的死亡危險性。

　　阿那曲唑片保護(hù)乳腺癌患者免受疾病復(fù)發(fā)風(fēng)險的威脅的能力比三苯氧胺高一半。這意味著，更多的罹患乳腺癌的女性可以無病生存，這也是為何阿那曲唑片在我國一直占據(jù)著抗擊乳腺癌的第一戰(zhàn)線的原因。

　　阿那曲唑片的吸收較快，血漿最大濃度通常出現(xiàn)在服藥以后2小時內(nèi)（禁食條件下）。阿那曲唑清除較慢，血漿清除半衰期為40-50小時，食物輕度影響吸收速度，但不影響吸收程度。當(dāng)每日1次頓服本品片劑時，食物對藥物吸收速度輕微的影響不致影響血漿穩(wěn)態(tài)濃度。服用7天以后血漿濃度可達(dá)穩(wěn)態(tài)濃度的90-95%，沒有證據(jù)表明阿那曲唑的藥代動力學(xué)參數(shù)是時間或劑量依賴性的。

　　阿那曲唑片是選擇性最強(qiáng)的第三代芳香化酶抑制劑，在10倍于臨床劑量連續(xù)治療三個月時，對皮質(zhì)醇和醛固酮的基線水平和ACTH刺激后的水平都沒有影響，也沒有雄激素樣作用，對脂質(zhì)代謝也沒有影響。但是發(fā)揮的作用比較漫長，所以需要患者去長期堅持服用以達(dá)到療效，每天一次每次一片堅持服用2到3個月就會有所療效。

　　服用阿那曲唑片后不良反應(yīng)為輕到中度潮熱、衰弱、關(guān)節(jié)疼痛、陰道干燥、毛發(fā)稀疏、皮疹、惡心、腹瀉、頭痛。少見輕到中度陰道出血、厭食、嘔吐、高膽固醇血癥、嗜睡。極罕見過敏反應(yīng)。

　　百濟(jì)藥師溫馨提醒，本藥不推薦兒童服用。輕度至中度腎功能損害患者不用調(diào)整劑量。肝功能損害：輕度肝功能損害患者不用調(diào)整劑量。對于早期乳腺癌，推薦的療程為5年。

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