赫賽汀用于治療乳腺癌

   導(dǎo)讀：赫賽汀通用名注射用曲妥珠單抗，由瑞士羅氏Roche藥廠生產(chǎn)，是一種作用于人類(lèi)表皮生長(zhǎng)因子受體II的單克隆抗體，主要用于治療某些HER-2陽(yáng)性乳腺癌。

　　赫賽汀（曲妥珠單抗）作為第一個(gè)被批準(zhǔn)用于治療轉(zhuǎn)移性乳腺癌和早期乳腺癌的人表皮生長(zhǎng)因子受體2（HER2）單克隆抗體，被廣泛應(yīng)用于各期HER2陽(yáng)性乳腺癌的治療。 治療HER2過(guò)度表達(dá)的轉(zhuǎn)移性乳腺癌 ：作為單一藥物治療已接受過(guò)1個(gè)或多個(gè)化療方案的轉(zhuǎn)移性乳腺癌 ；與紫杉類(lèi)藥物合用治療未接受過(guò)化療的轉(zhuǎn)移性乳腺癌。赫賽汀（注射用曲妥珠單抗）在體外及動(dòng)物實(shí)驗(yàn)中均顯示具有抑制HER2過(guò)度表達(dá)的腫瘤細(xì)胞增殖的作用。另外，曲妥珠單抗是抗體依賴(lài)的細(xì)胞介導(dǎo)的細(xì)胞毒反應(yīng)（ADCC）的潛在介質(zhì)。在體外研究中，曲妥珠單抗介導(dǎo)的ADCC被證明在HER2過(guò)度表達(dá)的癌細(xì)胞中比HER2非過(guò)度表達(dá)的癌細(xì)胞中更優(yōu)先產(chǎn)生。

　　赫賽汀是一種重組DNA衍生的人源化單克隆抗體，選擇性地作用于人表皮生長(zhǎng)因子受體-2(HER2)的細(xì)胞外部位。此抗體屬I(mǎi)gGl型，含人的框架區(qū)，及能與HER-2結(jié)合的鼠抗-p185 HER2抗體的互補(bǔ)決定區(qū)。人源化的抗HER2抗體是由懸養(yǎng)于無(wú)菌培養(yǎng)基中的哺乳動(dòng)物細(xì)胞(中國(guó)倉(cāng)鼠卵巢細(xì)胞 CHO)產(chǎn)生的，用親合色譜法和離子交換法純化，包括特殊的病毒滅活的去除程序。HER2原癌基因或C-erbB2編碼一個(gè)單一的受體樣跨膜蛋白，分子量185kDa，其結(jié)構(gòu)上與表皮生長(zhǎng)因子受體相關(guān)。HER2基因擴(kuò)增的結(jié)果是這些腫瘤細(xì)胞表面HER2蛋白表達(dá)增加，導(dǎo)致HER2受體活化。赫賽汀在體外及動(dòng)物實(shí)驗(yàn)中均顯示可抑制HER2過(guò)度表達(dá)的腫瘤細(xì)胞的增殖。

　　另外，赫賽汀是抗體依賴(lài)的細(xì)胞介導(dǎo)的細(xì)胞毒反應(yīng)（ADCC）的潛在介質(zhì)。在體外研究中，曲妥珠單抗介導(dǎo)的ADCC被證明在HER2過(guò)度表達(dá)的癌細(xì)胞中比HER2非過(guò)度表達(dá)的癌細(xì)胞中更優(yōu)先產(chǎn)生。
　
　　百濟(jì)藥師溫馨提醒，赫賽汀單獨(dú)治療時(shí)，將近四分之一的患者發(fā)生腹瀉現(xiàn)象，可以給予止瀉劑，來(lái)改善癥狀。 大約百分之四十的患者在第一次治療時(shí)會(huì)出現(xiàn)類(lèi)似感冒的癥狀，例如：發(fā)熱、寒顫，這些癥狀大部分并不嚴(yán)重，給予標(biāo)準(zhǔn)感冒療法，用藥物之后癥狀大多可以改善。一般在后續(xù)注射時(shí)上述癥狀會(huì)明顯減少。

　　血液學(xué)副作用方面，有關(guān)白血球減少、血小板減少等第三級(jí)的副作用發(fā)生率少于百分之一，至于四級(jí)不良反應(yīng)的發(fā)生幾乎沒(méi)有相關(guān)報(bào)告。消化系統(tǒng)方面可能會(huì)出現(xiàn)厭食、便秘、腹瀉、消化不良、胃腸脹氣、嘔吐和惡心等癥狀；在神經(jīng)系統(tǒng)方面會(huì)有焦慮、抑郁、眩暈、失眠、感覺(jué)異常、嗜睡等癥狀。在呼吸系統(tǒng)方面可能會(huì)出現(xiàn)哮喘、咳嗽增多、呼吸困難、鼻出血，肺部疾病、胸腔積液、咽炎、鼻炎、鼻竇炎等。

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