氟他胺片為非類固醇的雄激素拮抗劑,與雄激素競爭
腫瘤部位的雄激素受體,阻滯細(xì)胞對雄激素的攝取,抑制雄激素與靶器官的結(jié)合。本品與雄激素受體結(jié)合后形成受體復(fù)合物,進(jìn)入細(xì)胞核內(nèi),與核蛋白結(jié)合,從而抑制腫瘤細(xì)胞生長。
氟他胺片為非甾體抗雄激素類藥物,主要用于治療治療
前列腺癌。氟他胺片具有抗雄激素活性而不具有其他主要激素的作用,能競爭性地與雄激素受體相結(jié)合,從而阻止睪酮及活性代謝產(chǎn)物二氫睪酮與受體相結(jié)合。氟他胺片還能抑制睪丸素轉(zhuǎn)變?yōu)樗幕钚孕问蕉䴕洳G丸素,使雄激素對前列腺的生長刺激作用在相當(dāng)大的程度上受到抑制,表現(xiàn)為DNA的合成明顯受到抑制。
氟他胺片適應(yīng)癥 :適用于不能進(jìn)行手術(shù)根治或放射治療的晚期前列腺癌。
氟他胺片藥理作用
為非類固醇的雄激素拮抗劑,與雄激素競爭腫瘤部位的雄激素受體,阻滯細(xì)胞對雄激素的攝取,抑制雄激素與靶器官的結(jié)合。本品與雄激素受體結(jié)合后形成受體復(fù)合物,進(jìn)入細(xì)胞核內(nèi),與核蛋白結(jié)合,從而抑制腫瘤細(xì)胞生長,能較好地緩解前列腺癌骨轉(zhuǎn)移所帶來的疼痛,起到治療作用。
氟他胺片臨床療效
臨床適用于前列腺癌,對初治及復(fù)治患者都可有效。
氟他胺片不良反應(yīng)
主要不良反應(yīng)是男性乳房女性化,乳房觸痛,有時伴有溢乳,如減少劑量或停藥則可消失。少數(shù)患者可有腹瀉、惡心、嘔吐、食欲增加、
失眠和疲勞。罕見性欲減低、一過性肝功能異常及精子數(shù)減少。本品對心血管和潛在影響比已烯雌酚小。
氟他胺片服用注意事項(xiàng)
需長期服用本品時應(yīng)定期檢查肝功能和精子計(jì)數(shù),如發(fā)生異常應(yīng)減量或停藥,一般可恢復(fù)正常。本品可增加睪丸酮和雌二醇的血漿濃度,可能發(fā)生體液潴留。本品可單獨(dú)應(yīng)用,也可與LHRH激動劑、化療藥物聯(lián)合應(yīng)用。對良性前列腺增生也有一定的療效。