氟他胺片為非類固醇的雄激素拮抗劑，與雄激素競爭腫瘤部位的雄激素受體，阻滯細胞對雄激素的攝取，抑制雄激素與靶器官的結合。氟他胺片適用于前列腺癌，對初治及復治患者都可有效。氟他胺片用法用量：口服，一次250mg(1片)，一日3次。氟他胺片與雄激素受體結合后形成受體復合物，進入細胞核內，與核蛋白結合，從而抑制腫瘤細胞生長。

    氟他胺片藥效動力學：動物實驗證明服用3周后，大鼠前列腺和精囊重量降低，狗的前列腺上皮細胞萎縮，并降低其血清酸性磷酸酶的水平。大鼠服藥后以胃腸道、肝臟和腎臟濃度最高，代謝物主要經尿排出。

    氟他胺片不良反應：男性乳房女性化，乳房觸痛，有時伴有溢乳，如減少劑量或停藥則可消失。少數患者可有腹瀉、惡心、嘔吐、食欲增加、失眠和疲勞。罕見性欲減低、一過性肝功能異常及精子計數減少。氟他胺片對心血管的潛在性影響比己烯雌酚小。

    氟他胺片藥物相互作用：氟他胺片口服后從胃腸道吸收，人體藥代動力學研究表明，本品在體內大部分迅速代謝，主要活性代謝物為2-羥基氟他胺，該代謝物約3小時達血濃度高峰，消除相半衰期約12小時，原藥及活性代謝物主要分布在前列腺及腎上腺，其血漿蛋白結合率均在85%以上。

    百濟藥師溫馨提醒：需長期服用本品時應定期檢查肝功能和精子計數，如發生異常應減量或停藥，一般可恢復正常。氟他胺片可增加睪丸酮和雌二醇的血漿濃度，可能發生體液潴留。氟他胺片可單獨應用，也可與LHRH激動劑、化療藥物聯合應用。對良性前列腺增生也有一定的療效。對氟他胺片過敏者禁用

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