在我國隨著人口老齡化和飲食結構的改變,前列腺癌發病率呈逐漸上升的趨勢,而前列腺癌是所有癌癥中對激素治療最為敏感的一種。前列腺癌是男性生殖系最常見的惡性腫瘤,病因尚未查明,可能與遺傳、環境、性激素等有關。
近10年來在前列腺癌的內分泌治療中最重要的發現是腎上腺能產生與睪丸大致相等數量的雙氫睪酮(DHT),血循環中腎上腺來源的脫氫表雄酮(DHEA)在前列腺組織中被轉化為DHT。DHT可刺激產生有活性的雄激素。因此同時阻斷睪丸和腎上腺雄激素的產生,可延長進展期前列腺癌患者的生存期,較好地控制病情發展。
氟他胺片為非類固醇的雄激素拮抗劑,與雄激素競爭腫瘤部位的雄激素受體,阻滯細胞對雄激素的攝取,抑制雄激素與靶器官的結合,進入細胞核內,與核蛋白結合,從而抑制腫瘤細胞生長,
氟他胺片的毒副反應除了在氟他胺750mg/d治療的病人中常出現的男子乳房發育外。氟他胺一般來說容易耐受。曾有報告稱,用氟他胺治療的患者,91%病人發生男子乳房發育,其中55%無任何癥狀,36%有疼痛。這種副反應能通過治療前照射乳房腺體來防治。用氟地胺治療中有益的現象之一是促護大多數病人的性欲及性能力。
在比較治療實驗中,發現用氟他胺治療時只0%一20%病人無性能力,而己烯雌酚或雌激素氮芥治療中所有病人失去性能力。在氟他胺治療中32%病人出現谷丙轉氨酶升高或膽紅素升高,少數病人有肝毒性臨床表現。
一些病人的肝功試驗在無劑量變化持續治療期間已恢復正常。其它副反應有惡心、嘔吐腹瀉、偶然可出現皮膚反應、肌肉痙攣、變性血紅蛋白血癥性貧血、白細胞減少、血小板減少。
百濟藥師溫馨提醒,口服氟他胺片,一次250mg(1片),一日3次。需長期服用本品時應定期檢查肝功能和精子計數,如發生異常應減量或停藥。