導讀:近年來,以靶向治療藥物凱美納為代表的抗腫瘤類藥物更新迅速,新藥的上市既為腫瘤患者的治療帶來希望,也給臨床醫生藥師帶來了新的挑戰。百濟藥師在此為您介紹我國第一個有自主知識產權的小分子新藥凱美納,作為晚期非小細胞肺癌的治療藥物,它造福了許多晚期肺癌患者。
備受關注的
肺癌分子靶向新藥鹽酸
埃克替尼(
凱美納)一直被視為亞洲第一個小分子靶向藥物。而凱美納完全由我國科學工作者和
腫瘤臨床專家自主原創,經歷8年時間研制而成,其第一個適應癥是晚期非小細胞肺癌。
凱美納的主要成份為鹽酸埃克替尼,而作為一種選擇性表皮生長因子受體酪氨酸激酶抑制劑。凱美納抑制EGFR酪氨酸激酶活性的半數有效濃度為5nM,在所測試的88種激酶中,500nM濃度的凱美納只對EGFR野生型及其突變型有明顯的抑制作用,對其它激酶均沒有抑制作用,提示凱美納是一個高選擇性的EGFR激酶抑制劑。體外研究和動物實驗表明凱美納可抑制多種人腫瘤細胞株的增殖。
凱美納自上市半年多來,臨床上積累了超過5000例肺癌晚期病人數據和用藥經驗。從最近已收集、超過2000例患者臨床使用患者情況看,凱美納對于晚期非小細胞肺癌患者的近期療效
和安全性數據與Ⅲ期臨床研究數據基本一致。
在不良反應方面,總體上凱美納耐受性良好。在臨床試驗中最常見不良反應為皮疹、腹瀉和氨基轉移酶升高,絕大多數為I~II級,一般見于服藥后1-3周內,通常是可逆性的,無需特殊處理,可自行消失。
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