對抗惡性腫瘤,選用司莫司汀

近年來，癌癥腫瘤的發(fā)病率呈現(xiàn)不斷上升的趨勢，抗腫瘤藥物也歲著科學(xué)技術(shù)和人類對癌癥腫瘤的而深入而不斷被研發(fā)出來，對抗惡性腫瘤的藥物有哪些？百濟(jì)藥師為您介紹司莫司汀。

 

司莫司汀臨床上被廣泛用于肺癌，惡性黑色素瘤，惡性淋巴瘤，胃癌，腸癌，肝癌；腦瘤及各種惡性腫瘤腦轉(zhuǎn)移；晚期胰腺癌，乳腺癌，宮頸癌。

 

司莫司汀的藥理作用：司莫司汀為洛莫司訂的甲基衍生物，其作用與作用機(jī)制與洛莫司汀相似。動物實驗表明，司莫司汀對小鼠的Lewis肺癌、自發(fā)乳腺癌、Bl6惡性黑色素瘤等療效比卡莫司汀和洛莫司汀為優(yōu)，而毒性較低。與洛莫司訂一樣，司莫司汀為細(xì)胞周期非特異性藥物。為洛莫司汀（CCNU）的甲基衍生物。作用機(jī)制與CCNU相同。在多數(shù)實驗?zāi)[瘤中作用于BCNU和ccNu相似,但對Lewis肺癌、小鼠自發(fā)乳腺癌、B16惡性黑色素瘤療效優(yōu)于BCNU及CcNU，而毒性則較低。治療指數(shù)為這兩藥的2～4倍。為一周期非特異性藥物，但對M期和G1/S期的細(xì)胞有較大的殺傷力。耐藥研究表明此藥的耐藥與mdr基因無關(guān)，主要由于細(xì)胞內(nèi)C一烷基一鳥轉(zhuǎn)移酶增高。此酶可在C-6位置鳥氨酸結(jié)合的氯乙基脫落，因之阻止交叉鍵的形成。而對卡莫司汀（BCNU）的耐藥則是由細(xì)胞內(nèi)的谷脘甘肽和谷脘甘肽S轉(zhuǎn)移酶的增加。所以檢測腫瘤內(nèi)的0-烷基一鳥瞟呤轉(zhuǎn)移酶，可在一定程度上預(yù)測此藥的療效。

 

司莫司汀的用法與用量：口服，每次200～220mg/m2，每6～8周1次，2～3次為一療程，也可36mg/m2，l次/周，6周為一療程。聯(lián)合應(yīng)用其他抗癌藥時，可給75～150mg/m2，6周1次；或30mg/m，1次/周，連給6周。

 

百濟(jì)藥師溫馨提醒：司莫司汀對骨髓、消化道及肝腎有毒性。口服后最早在45分鐘可出現(xiàn)惡心、嘔吐，遲者到6小時出現(xiàn)，血小板減少低谷出現(xiàn)在服藥后4周左右，白細(xì)胞減少的低谷出現(xiàn)在5～6周，持續(xù)6～10天。其他如口腔炎、脫發(fā)、肝功損傷均是輕度。