強效精準的第二代絡(luò)氨酸激酶抑制劑 
    有效治療產(chǎn)生耐藥的或不耐受的慢性髓性白血病患者 
    在對現(xiàn)有治療產(chǎn)生耐藥的或者不耐受的費城染色體陽性慢性髓性白血病患者中，達希納的緩解率可達49%

    不會出現(xiàn)使用格列衛(wèi)時出現(xiàn)的毒性反應(yīng)

    達希納是一種新型的靶向腫瘤治療藥物，它對那些產(chǎn)生格列衛(wèi)（伊馬替尼）耐藥或者不能耐受的慢性粒細胞白血病（CML）患者療效顯著。每天服用兩次，達希納（尼洛替尼）可以通過靶向性地作用于bcr-abl蛋白，來抑制含有異常染色體的癌細胞的產(chǎn)生。bcr-abl蛋白是由含有異常的費城染色體的細胞產(chǎn)生的，在患有CML的患者中，這種蛋白質(zhì)被認為是致癌白細胞過度增殖的一個重要因素。 

    慢性粒細胞白血病是四種最常見的白血病之一，在世界上所有的白血病病例中大約占15%。如果不治療，CML將在三到五年的時間里，從初期（慢性期）經(jīng)過一個過渡期（加速期）發(fā)展到急變期，從而迅速致命。而對于慢性粒細胞白血病患者，諾華公司2001年推出的格列衛(wèi)（Gleevec）具有很好的療效。該藥通過攻擊CML癌癥細胞中的異常蛋白質(zhì)bcr-abl來進行治療的。但諾華認為格列衛(wèi)還有改進的空間，終于研制出格列衛(wèi)的更新產(chǎn)品——達希納（尼洛替尼，Tasgina）。達希納能更有效針對誘發(fā)癌癥的bcr-abl基因及其變異基因。

達希納（尼洛替尼）的作用機理 
    諾華公司基于對格列衛(wèi)（伊馬替尼）bcr-abl復(fù)合物晶體結(jié)構(gòu)的了解，合理設(shè)計了一種針對bcr-abl耐藥突變的新型abl激酶抑制劑，在甲基哌啶部分加入新的結(jié)合基團，同時保留一個酞胺藥效基團以保持對G1u286和AsP381的H鍵相互作用。這就是達希納（尼洛替尼），是一種高親和力的以氨基嘧啶為基礎(chǔ)的ATP競爭性抑制劑。體外研究顯示，能夠選擇性抑制bcr-aLl自磷酸化，降低野生型bcr-aLl和格列衛(wèi)耐藥突變細胞的增殖和發(fā)育能力。

達希納（尼洛替尼）的使用效果 
    采用達希納（尼洛替尼）治療對于大多數(shù)晚期CML患者都是有效的。對于加速期的患者，總體血液學(xué)反應(yīng)率（白細胞計數(shù)正常化）為72%，而細胞遺傳學(xué)反應(yīng)率（Ph染色體減少或消失）為48%。在急變期患者中，這兩種反應(yīng)率分別為39%和27%。 
    Ⅱ期臨床研究表明，達希納（尼洛替尼）對46%的具有格列衛(wèi)抗藥性的病人有效，且副作用更小，通常不會出現(xiàn)使用格列衛(wèi)治療時常見的毒性反應(yīng)（例如液體潴留、體表水腫、體重增加）。

達希納（尼洛替尼）的不良反應(yīng)
　　研究人員認為，達希納（尼洛替尼）在總體上可以被很好地耐受。其常見的不良事件包括骨髓抑制、一過性血間接膽紅素升高癥和皮疹。此外，研究人員還觀察到，使用達希納通常不會出現(xiàn)格列衛(wèi)（伊馬替尼）治療時常見的毒性反應(yīng)（例如液體潴留、體表水腫、體重增加），或者極罕見的胸腔和心包積液。