白細胞介素常識 >> 白介素2(IL-2)的藥物代謝動力學

     藥動學據國外文獻報道IL-2和其他細胞因子一樣，在血中較快被清除，連續靜脈滴注或皮下注射，血中IL-2濃度可維持較長，但水平較低。靜脈注射本品的t1/2α為7 min , t1/2β為30 min。靜脈輸注IL-2 3 *106u或10 *106u2h后，血中可測出IL-2,峰值在6 0 min時出現，分別為3 * 102U /ml和8 *102u /ml ,但活性于l0 h后完全消失。連續靜脈滴注3 * 103u·kg –1*h­­­­­­­­­­­­­­­­­ –1,血中IL-2僅5-10 u /ml；若輸注3 *106 u /d以上，血中IL-2水平可達300u/ml, 輸注結束后，IL-2很快自血中消失。皮下注射IL-2(1~3)* 106u，血中水平可達30u /ml，并持續12 h , IL- 2大部分經腎外排，小部分在體內被降解。  

 

      湯仲明等，用Iodogen法制備基因重組人白介素一2 (135 I-rIL- 2 )，放射純度為95%，給小鼠靜注1351-rIL-2 75、530、603和6 767ng后，血中放射性的衰減呈三房室開放模型。t1/2α為2 min，t1/2β為30~120 min，t1/2γ為6~15h。AUC值與劑量呈直線關系，清除率則與劑量無關。靜脈注射15 min后，肝、膽汁、腎中濃度達最高值，依次為血＞腎上腺＞肺＞甲狀腺＞脾＞空腸＞腸系膜淋巴結＞十二指腸＞卵巢＞心＞膀胱＞胸腺＞結腸中糞便肌肉＞睪丸＞腦＞脂肪。80％的藥物于頭24 h內外排，于第2天排泄5％。