替莫唑胺：抗腦瘤老藥煥發新生機

    近期，一種開發上市已久、長期默默無聞的老藥替莫唑胺，突然間卻成為國際醫藥市場上的搶手商品。據了解，是惡性腦瘤的高發促就了替莫唑胺這一開發上市已有30余年之久的老產品的新生。

    惡性腦瘤高發使其復蘇

    目前，惡性腦瘤的發病情況不容樂觀。統計數字顯示，原發性腦瘤中約有60％為惡性腦瘤；目前全球惡性腦瘤的發病率在6～8/10萬，我國的發病率在8～10/10萬，略高于世界平均發病率，我國惡性腦瘤患者估計每年新增20多萬人。

    由于腦生理結構具有其特殊性，因此絕大多數藥物難以進入腦組織內，臨床很難用常規化療藥物進行治療。但替莫唑胺的出現，改變了腦瘤治療的現狀。其藥理作用是改變癌細胞的DNA，使其無法快速增殖。就療效來看，環磷酰胺、氮芥和卡氮芥等烷化劑在治療腦瘤方面的療效均不如替莫唑胺顯著。

    替莫唑胺屬于烷化劑類藥物，可以口服，最早在上世紀70年代由英國化學家在實驗室里研制成功并申請了專利，但此后20多年里一直默默無聞。直到1998年，才由先靈葆雅開發出來并在歐盟首先上市，然后1999年經美國FDA批準在美國上市。至2005年，替莫唑胺已在全球數十個國家和地區上市。現已被美國與歐洲醫學界評定為治療惡性腦瘤的“金標準”。國際醫學界已將替莫唑胺定為治療惡性腦瘤的一線藥物。

    自2005年以來，替莫唑胺在國際市場銷量猛增。2004年國際市場替莫唑胺總銷售額為12億美元，2008年這一數字已升至16億美元，年增長率高達12％，遠高于其它抗腫瘤藥的銷售增長勢頭。有預計稱，2009年替莫唑胺全球總銷量將達18億美元。

    由于替莫唑胺相對來說屬于抗腫瘤藥中的新藥，因此國內有不少藥企看好替莫唑胺制劑的市場前景。現國內市場上有進口品“泰道”（先靈葆雅生產）和國產品“蒂清”這兩種替莫唑胺制劑。已有多家制藥公司向國家藥監局申報了替莫唑胺制劑的上市申請。估計明年至少會有一二家公司的替莫唑胺制劑獲準上市。

    臨床試驗探索新用途

    據來自國外的最新報道，歐洲正在試驗將替莫唑胺與沙利度胺配伍使用，治療晚期黑色素瘤（一種惡性皮膚癌，在歐美人中發病率較高）。另外，國外正在進行另一項試驗，將替莫唑胺與禮來公司研制的抗癌新藥enzastaurin（雙吲哚馬來酰胺）配伍治療惡性腦瘤，以此延長病人的存活期。一旦上述臨床試驗取得成功，今后必將大大推動替莫唑胺的市場總銷量，我國替莫唑胺原料藥出口前景將繼續看好。

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