替莫唑胺：抗腦瘤老藥煥發(fā)新生機(jī)

    近期，一種開發(fā)上市已久、長期默默無聞的老藥替莫唑胺，突然間卻成為國際醫(yī)藥市場上的搶手商品。據(jù)了解，是惡性腦瘤的高發(fā)促就了替莫唑胺這一開發(fā)上市已有30余年之久的老產(chǎn)品的新生。

    惡性腦瘤高發(fā)使其復(fù)蘇

    目前，惡性腦瘤的發(fā)病情況不容樂觀。統(tǒng)計(jì)數(shù)字顯示，原發(fā)性腦瘤中約有60％為惡性腦瘤；目前全球惡性腦瘤的發(fā)病率在6～8/10萬，我國的發(fā)病率在8～10/10萬，略高于世界平均發(fā)病率，我國惡性腦瘤患者估計(jì)每年新增20多萬人。

    由于腦生理結(jié)構(gòu)具有其特殊性，因此絕大多數(shù)藥物難以進(jìn)入腦組織內(nèi)，臨床很難用常規(guī)化療藥物進(jìn)行治療。但替莫唑胺的出現(xiàn)，改變了腦瘤治療的現(xiàn)狀。其藥理作用是改變癌細(xì)胞的DNA，使其無法快速增殖。就療效來看，環(huán)磷酰胺、氮芥和卡氮芥等烷化劑在治療腦瘤方面的療效均不如替莫唑胺顯著。

    替莫唑胺屬于烷化劑類藥物，可以口服，最早在上世紀(jì)70年代由英國化學(xué)家在實(shí)驗(yàn)室里研制成功并申請了專利，但此后20多年里一直默默無聞。直到1998年，才由先靈葆雅開發(fā)出來并在歐盟首先上市，然后1999年經(jīng)美國FDA批準(zhǔn)在美國上市。至2005年，替莫唑胺已在全球數(shù)十個國家和地區(qū)上市。現(xiàn)已被美國與歐洲醫(yī)學(xué)界評定為治療惡性腦瘤的“金標(biāo)準(zhǔn)”。國際醫(yī)學(xué)界已將替莫唑胺定為治療惡性腦瘤的一線藥物。

    自2005年以來，替莫唑胺在國際市場銷量猛增。2004年國際市場替莫唑胺總銷售額為12億美元，2008年這一數(shù)字已升至16億美元，年增長率高達(dá)12％，遠(yuǎn)高于其它抗腫瘤藥的銷售增長勢頭。有預(yù)計(jì)稱，2009年替莫唑胺全球總銷量將達(dá)18億美元。

    由于替莫唑胺相對來說屬于抗腫瘤藥中的新藥，因此國內(nèi)有不少藥企看好替莫唑胺制劑的市場前景。現(xiàn)國內(nèi)市場上有進(jìn)口品“泰道”（先靈葆雅生產(chǎn)）和國產(chǎn)品“蒂清”這兩種替莫唑胺制劑。已有多家制藥公司向國家藥監(jiān)局申報(bào)了替莫唑胺制劑的上市申請。估計(jì)明年至少會有一二家公司的替莫唑胺制劑獲準(zhǔn)上市。

    臨床試驗(yàn)探索新用途

    據(jù)來自國外的最新報(bào)道，歐洲正在試驗(yàn)將替莫唑胺與沙利度胺配伍使用，治療晚期黑色素瘤（一種惡性皮膚癌，在歐美人中發(fā)病率較高）。另外，國外正在進(jìn)行另一項(xiàng)試驗(yàn)，將替莫唑胺與禮來公司研制的抗癌新藥enzastaurin（雙吲哚馬來酰胺）配伍治療惡性腦瘤，以此延長病人的存活期。一旦上述臨床試驗(yàn)取得成功，今后必將大大推動替莫唑胺的市場總銷量，我國替莫唑胺原料藥出口前景將繼續(xù)看好。

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