導讀:腎癌又稱腎細胞癌,起源于腎小管上皮細胞,可發生于腎實質的任何部位,少數侵及全腎。腎癌的病因未明,但有資料顯示其發病與吸煙、解熱鎮痛藥物、激素、病毒、射線、咖啡、鎘、釷等有關,另有些職業如石油、皮革、石棉等產業工人患病率高。治療主要是手術切除,放射治療化學治療免疫治療等效果不理想,而目前已有多種分子靶向藥物應用于腎癌,使得該病治療取得突破性進展。
腎細胞癌多以無癥狀性血尿為始發癥狀,漸出現腰痛并能觸及腫物。但是
腫瘤逐漸生長,可直接侵入腎盂,腎盞,甚至輸尿管,到了晚期的話就不能動受傷了,因為已經擴展得太大了。
多吉美主治不能手術的晚期腎細胞癌,多吉美是多種激酶抑制劑,在體外可抑制腫瘤細胞增殖,有效緩解晚期腎細胞癌的擴展。
多吉美是一種新型多靶點抗腫瘤藥物,它具有雙重的抗腫瘤作用,一方面通過抑制RAF/MEK/ERK信號傳導通路直接抑制腫瘤生長;另一方面通過抑制VEGF和血小板衍生生長因子(PDGF)受體而阻斷腫瘤新生血管的形成,間接地抑制腫瘤細胞的生長。
多吉美已被批準用于治療晚期腎細胞癌(最常見的
腎癌類型)和
肝癌晚期的治療。臨床前研究顯示,多吉美
索拉非尼能同時抑制多種存在于細胞內和細胞表面的激酶,包括RAF激酶、血管內皮生長因子受體-2(VEGFR-2)、血管內皮生長因子受體-3(VEGFR-3)、血小板衍生生長因子受體-β(PDGFR-β)和KIT-3。由此可見,多吉美索拉非尼具有雙重抗腫瘤效應,一方面,它可以通過抑制RAF/MEK/ERK信號傳導通路,直接抑制腫瘤生長;另一方面,它又可通過抑制VEGFR和PDGFR而阻斷腫瘤新生血管的形成,間接抑制腫瘤細胞的生長。
多吉美具有以下藥用特點:
1多吉美是CYP3A4誘導劑:利福平與索拉非尼持續聯合應用可導致索拉非尼的AUC平均減少37%。其他CYP3A4誘導劑如貫葉連翹(或貫葉金絲桃,俗稱圣約翰草)、苯妥英、卡馬西平、苯巴比妥和地塞米松等可能加快索拉非尼的代謝,因而降低索拉非尼的藥物濃度。
2 多吉美是CYP3A4抑制劑:酮康唑是CYP3A4的強抑制劑,健康男性志愿者使用酮康唑每日一次連續7天,同時口服索拉非尼單劑量每日50mg,索拉非尼的平均AUC并未改變。所以CYP3A4抑制劑影響索拉非尼代謝的可能性很小。
3 多吉美是CYP2C9底物:華法林是CYP2C9的底物,通過比較服用索拉非尼
和安慰劑的患者來評估索拉非尼對華法林的影響。與安慰劑組相比索拉非尼合用華法林的患者的平均PT-INR值并未改變。但患者合用華法林時應定期監測INR值。
另外,有來自多個國家的研究人員在新一期美國《新英格蘭醫學雜志》上發表報告說,他們在美國、歐洲和澳大利亞等國家和地區選取602名晚期肝癌患者進行了研究。這些患者都未接受過系統治療。研究結果發現,與服用安慰劑相比,服用多吉美可使晚期肝癌或原發肝癌患者的總生存期延長約44%。
多吉美主治不能手術的晚期腎細胞癌,讓晚期腎細胞癌患者看到了希望。如果您還想知道更多照料,可以通過我們在網上發布的地址咨詢,
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