導讀:惡性腫瘤骨轉移是一個復雜的多步驟過程。腫瘤細胞隨血流到達骨髓后,通過與成骨細胞、破骨細胞及骨基質細胞的相互作用,破壞骨組織,釋放出骨組織中貯存的多種生長因子,使腫瘤細胞不斷增生形成轉移灶。卓萊適用于惡性腫瘤溶骨性骨轉移引起的骨痛。
骨轉移劇烈疼痛是由于
腫瘤相關因子釋放使破骨細胞活性增高,形成溶骨性骨質破壞,腫瘤分泌前列腺素、乳酸、白介素II及腫瘤壞死因子等一些疼痛介質及腫瘤侵犯骨膜、周圍神經、軟組織所致,其中破骨細胞的激活起了關鍵的作用。

卓萊(
注射用唑來膦酸)是最新一代與國際同步的雙膦酸鹽類藥物,與第二代雙膦酸鹽類相比較,使用劑量小,療效高,且藥物耐受性良好,是最新被批準用于治療及預防晚期惡性腫瘤(
多發性骨髓瘤、
前列腺癌、
乳腺癌、
肺癌、
腎癌和其它實體瘤)骨轉移的一線藥物。可有效治療、預防惡性腫瘤骨轉移引起骨骼相關事件(病理性
骨折、骨痛、脊髓壓縮,骨放療等癥),有效治療惡性腫瘤造成的高鈣血癥。
卓萊唑來膦酸的藥理作用主要是抑制骨吸收,其作用機制尚不完全清楚,可能與多方面作用有關。唑來膦酸在體外可抑制破骨細胞活動,誘導破骨細胞調亡,還可通過與骨的結合阻斷破骨細胞對礦化骨和軟骨的吸收,唑來膦酸還可以抑制由腫瘤釋放的多種刺激因子引起的破骨細胞活動增強和骨鈣釋放。
百濟藥師溫馨提醒:卓萊與氨基糖苷類藥物合用時應慎重,因氨基糖苷類藥物具有降低血鈣的協同作用,可能延長低血鈣持續的時間;與利尿劑合用時可能會增大低血鈣的危險性;與
沙利度胺合用時會增加多發性骨髓瘤患者腎功能異常的危險性。