1、Abraxane注射用紫杉醇白蛋白微粒的外層被白蛋白包裹,內核為不溶于水的細胞毒藥物。
2、每個微粒的大小比人體紅細胞要小約100倍。
3、由于體積很小,數萬億的注射用紫杉醇白蛋白納米微粒只需30分鐘就可以迅速安全地通過靜脈注入體內。
4、一旦進入血液循環,白蛋白結合細胞毒藥物的納米微粒就會以與正常白蛋白完全相同的方式,與血管內皮細胞上的gp60白蛋白受體結合。
5、被活化的gp60手提與細胞膜上的窖蛋白相互作用,形成細胞窖。
6、細胞窖將載有細胞毒藥物的紫杉醇白蛋白微粒傳送并聚集在腫瘤細胞間質中。
7、許多腫瘤在生長過程中發展出一種可最大限度汲取結合了營養物質的白蛋白的生物特性。這種腫瘤分泌一種富含半胱氨酸的酸性蛋白(SPARC蛋白),SPARC蛋白被分泌至腫瘤細胞間質及腫瘤細胞的表面。
8、腫瘤分泌的SPARC蛋白,功能類似白蛋白受體,能專門吸引和粘附白蛋白。
9、由于SPARC蛋白對白蛋白具有親和力,因此SPARC蛋白能特異性地吸附紫杉醇白蛋白微粒,并把它聚集在腫瘤細胞上。
10、只有突破最后一層障礙——腫瘤細胞膜進入細胞內,細胞毒類藥物才能取得最大療效。白蛋白的獨特結構使其成為理想的轉運分子,它具有把非水溶性細胞毒藥物釋放出來的能力。
11、一旦細胞毒藥物接觸含脂肪的脂質細胞膜,就會有脂肪酸觸發的獨特彈簧釋放機制釋放。
12、細胞毒藥物一旦被釋放出來,其活性游離藥物就會擴散至細胞核,發揮作用,導致腫瘤細胞死亡。