【藥品名稱】
通用名稱：去氧氟尿苷膠囊
商品名稱：奇諾必通
英文名稱：Doxifluridine Capsules
漢語拼音：Quyang Funiaogan Jiaonang

【成份】
化學(xué)名稱： 5‘-去氧-5-氟尿嘧啶核苷
化學(xué)結(jié)構(gòu)式：
分子式：C9H11FN2O5
分子量：246.20

【性狀】
本品為膠囊劑，內(nèi)容物為白色或類白色顆粒或粉末。

【適應(yīng)癥】
用于治療胃癌、結(jié)腸癌、直腸癌、乳腺癌、宮頸癌、膀胱癌。

【規(guī)格】
0.2g

【用法用量】
口服，一天總量0.8-1.2g（4-6粒），分3-4次，并根據(jù)年齡、癥狀可適當(dāng)增減，或遵醫(yī)囑，與其他抗腫瘤藥物一起使用時，請遵醫(yī)囑。

【不良反應(yīng)】
在常用劑量下，本品耐受性好，但有時也可能出現(xiàn)以下不良反應(yīng)：
1、 消化系統(tǒng)：腹瀉、惡心、嘔吐、食欲不振，偶有口干、唇炎、腹痛、腹脹、便秘、胃炎、麻痹性腸梗阻，罕見胃腸道出血、胃潰瘍、舌炎等。
2、血液：可出現(xiàn)白血球減少、血紅蛋白降低，偶爾出現(xiàn)血小板減少、貧血等癥狀。
3、肝臟：偶爾GOT、GPT、ALP、BIL等升高。
4、 腎臟：偶見BUN上升、血尿、蛋白尿、尿頻等癥狀。
5、精神神經(jīng)系統(tǒng)：偶爾出現(xiàn)倦怠感、頭暈、頭痛、嗜睡、耳鳴、腳步不穩(wěn)、定向障礙，嗅覺倒錯，口齒不清，味覺減弱等癥狀，尚有類似化合物（卡莫夫等）引起腦白質(zhì)癥的報道。
6、皮膚：偶爾出現(xiàn)色素沉著、瘙癢感、毛發(fā)脫落，罕見指、趾甲異常和皮炎等。
7、 循環(huán)系統(tǒng)：罕見胸部壓迫感、心悸、心電圖異常（ST段異常）等癥狀。
8、過敏癥：偶爾有出現(xiàn)皮疹，罕見光過敏、濕疹、蕁麻疹等過敏癥狀。
9、其他：有時出現(xiàn)發(fā)熱、咽喉部不適感、眼睛疲勞等癥狀。

【禁忌】
以下患者禁用：
1、對本品有過敏史的患者。
2、孕婦及哺乳期婦女。
3、正在接受索立夫定（Sorivudine）治療患者。

【注意事項】
一、對以下患者慎重用藥：
1、骨髓機能抑制的患者。
2、肝功能障礙的患者。
3、腎功能障礙的患者。
4、并發(fā)感染的患者。
5、心臟疾患者或有既往史的患者。
6、水痘患者（有可能導(dǎo)致致命性的全身障礙）。
7、兒童。
8、消化道潰瘍或出血的患者。
二、一般注意事項：
1、 可能會引起骨髓機能抑制等嚴(yán)重副作用，因此需多次進行臨床檢查（血液、肝、腎功能檢查），充分觀察患者的狀態(tài)，發(fā)現(xiàn)異常時減量、停藥并給予適當(dāng)處理。
2、 可能會引起嚴(yán)重的腸炎（出血性腸炎、缺血性腸炎，壞死性腸炎）和脫水，密切注意病人的狀況。當(dāng)發(fā)生嚴(yán)重的腹部疼痛，腹瀉和其它癥狀時，立即停藥并對癥治療，當(dāng)發(fā)生脫水時，應(yīng)當(dāng)采取適當(dāng)?shù)闹委煟�如補液治療。
3、 充分注意感染癥狀、出血傾向的發(fā)生及惡化。
4、 兒童用藥時，要特別注意副作用的發(fā)生，慎重用藥。
5、 兒童以及生育年齡患者用藥時，需考慮對性腺的影響。
三、其他：
1、有報導(dǎo)在國外靜脈用藥時，引起胸痛，心電圖異常（ST段升高、T波倒置等）現(xiàn)象。
2、有報導(dǎo)對狗大量（10mg/kg以上）經(jīng)口投入去氧氟尿苷時，腦實質(zhì)內(nèi)出現(xiàn)異常病變，腦脊髓出現(xiàn)小出血灶。

【孕婦及哺乳期婦女用藥】
1、據(jù)動物實驗（小鼠）報告，本品有致畸作用，對妊娠的婦女最好不要用藥。
2、據(jù)動物實驗（小鼠）報告，藥物會進入乳汁，因此哺乳期用藥時，應(yīng)停止哺乳。

【兒童用藥】
對早產(chǎn)兒、新生兒、乳嬰或兒童的安全性尚未確定（無使用經(jīng)驗）。

【老年用藥】
未進行該項試驗且無可靠參考文獻。

【藥物相互作用】
合并使用其他抗惡性腫瘤藥物時，可能加重諸如骨髓抑制之類不良反應(yīng)。

【藥物過量】
未進行該項試驗且無可靠參考文獻。

【藥理毒理】
去氧氟尿苷是一種氟尿嘧啶類衍生物，由腫瘤組織中高活性的嘧啶核苷磷酸化酶轉(zhuǎn)化成氟尿嘧啶（5-FU），發(fā)揮其選擇性抗腫瘤作用。試驗顯示去氧氟尿苷的治療指數(shù)高于5-FU。

【藥代動力學(xué)】
1、血液中濃度：惡性腫瘤患者一次口服去氧氟尿苷（5′-DFUR）0.8g，被迅速吸收，原形藥物的血清濃度1-2小時候后達到高峰值，約1ug/ml，之后迅速下降，此外，血中5-FU的濃度也在1-2小時達到最高峰值，其濃度為原形藥物的約1/10。
2、組織內(nèi)濃度：惡性腫瘤患者，一次口服去氧氟尿苷后，測定血中及組織內(nèi)5′-DFUR、5-FU濃度并加以比較，顯示5′-DFUR在血中的濃度比腫瘤組織高，5-FU在腫瘤組織的濃度比血中高。另外，胃癌、大腸癌、乳腺癌、宮頸癌、膀胱癌患者，單次或多次口服本品后，顯示腫瘤組織內(nèi)5-FU的濃度比非腫瘤組織內(nèi)濃度高的傾向。
3、代謝及排泄：本品由腫瘤組織內(nèi)的嘧啶苷磷酸化酶分解成5-FU及5-脫氧核糖磷酸。惡性腫瘤患者單次口服本品12小時后，尿中可檢出原形藥、5-FU及代謝產(chǎn)物5-脫氧-D-核糖醇。

【貯藏】
遮光、密封保存

【包裝】
鋁塑泡罩式包裝，0.2g×12粒×2板。

【有效期】
暫定18個月

【執(zhí)行標(biāo)準(zhǔn)】
局頒標(biāo)準(zhǔn)WS-093（X-078）-2001

【批準(zhǔn)文號】
國藥準(zhǔn)字H20010180

【生產(chǎn)企業(yè)】
企業(yè)名稱：淄博萬杰制藥有限公司

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