硫唑嘌呤片在健康人體的生物等效性

   導讀：硫唑嘌呤片在體內幾乎全部轉變成6-巰基嘌呤而起作用。由于其轉變過程較慢，因而發揮作用緩慢。它能抑制Friend白血病，可通過對RNA代謝的干擾而具有免疫抑制作用。若小劑量長期存在于培養基中，可抑制致敏的淋巴細胞在體外的殺傷細胞作用。

　　硫唑嘌呤是常用的免疫制劑，其作用機制:阻斷淋巴細胞增殖及激活;阻斷反應細胞機制;抑制趨化中性粒細胞。硫唑嘌呤進入人體后轉為6巰基嘌呤(6MP)而發揮免疫抑制作用。不良反應有抑制骨髓,使白細胞、紅細胞、血小板減少。

　　硫唑嘌呤片在健康人體的生物等效性

　　目的 研究硫唑嘌呤片（免疫抑制劑）在健康人體的相對生物利用度并評價其生物等效性。

　　方法 20名健康志愿者自身交叉、單劑量口服硫唑嘌呤受試和參比制劑各100mg后，用反相高效液相色譜法測定血漿中其代謝物6-巰基嘌呤濃度。應用DAS軟件計算藥代動力學參數和相對生物利用度。

　　結果 6-巰基嘌呤受試制劑和參比制劑的平均藥物濃度-時間曲線均符合一室模型，主要藥代動力學參數：t1/2分別為（1．30±0．25），（1．30±0．34）h；tmax分別為（1．25±0．16），（1．24±0．21）h；Cmax分別為（48．44±17．09），（52．32±24．37）μg•L^-1；AUC0-1分別為（89．49±19．25），（91．90±25．31）μg•h•L^-1；AUC0-∞分別為（96．11±19．74），（98．36±24．66）μg•h•L^-1。與參比制劑比較，受試制劑的相對生物利用度F0-1為（99．62±15．29）％，V0-∞為（99．39±13．59）％。

　　結論 2種硫唑嘌呤制劑具有生物等效性。（來源：《中國臨床藥理學雜志》 2010年 第1期《硫唑嘌呤片在健康人體的生物等效性》作者：師少軍 嚴慧娟 萬元勝 陳華庭 曾繁典）

　　硫唑嘌呤片的適應癥1．急慢性白血病，對慢性粒細胞型白血病近期療效較好，作用快，但緩解期短；2．后天性溶血性貧血，特發性血小板減少性紫癜，系統性紅斑狼瘡；3．慢性類風濕性關節炎、慢性活動性肝炎（與自體免疫有關的肝炎）、原發性膽汁性肝硬變；4．甲狀腺機能亢進，重癥肌無力；5．其他：慢性非特異性潰瘍性結腸炎、節段性腸炎、多發性神經根炎、狼瘡性腎炎，增殖性腎炎，Wegener氏肉芽腫等。

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