硫唑嘌呤用法用量

導讀：白血病又稱“血癌”，是造血系統的惡性增殖性疾病，該病居年輕人惡性疾病中的首位，是嚴重威脅兒童健康的疾病之一。白血病是全身性腫瘤，以化療為主，根據白血病細胞不成熟的程度和白血病的自然病程，分為急性和慢性兩大類。研究表明，高輻射環境下、接觸化學原料、濫用藥物等是引發白血病的因素。因此，遠離誘因是防治的最佳手段。隨著分子生物學、生物遺傳學的進展，新療法、新藥物以及中藥的使用，使白血病預后得到極大的改觀。

    硫唑嘌呤是6-硫基嘌呤的咪唑衍生物，為具有免疫抑制作用的抗代謝劑。可產生烷基化作用阻斷SH組群，抑制核酸的生物合成，防止細胞的增生，并可引起DNA的損害。動物實驗證實，硫唑嘌呤可使胸腺、脾內DNA、RNA減少，影響DNA、RNA，以及蛋白質的合成，主要抑制T-淋巴細胞而影響免疫，所以可抑制遲發過敏反應，器官移植的排斥反應。本藥的療效需于治療數周或數月后才出現。在上消化道內吸收較佳。血漿中的硫唑嘌呤及6-硫基嘌呤水平與本藥的療效及毒性無相互關系。

    硫唑嘌呤與其它藥物聯合應用于器官移植病人的抗排斥反應，例如腎移植、心臟移植及肝移植，亦減少腎移植受者對皮質激素的需求。本藥也可單獨使用于嚴重的風濕性關節炎，系統性紅斑狼瘡，皮肌炎/多發性肌炎，自體免疫性慢性活動性肝炎，尋常天皰瘡，結節性多動脈炎，自體免疫性溶血性貧血，慢性頑固自發性血小板減少性紫癜。

    注射劑只有在無法口服時才由靜脈給藥，且當口服療法可以耐受時即應停用。

    器官移植 第1日給予5 mg/kg體重，口服或靜注。維持劑量要根據臨床需要和血液系統的耐受性而調整，通常為1-4 mg/kg體重/日。維持治療應無限期地進行。因為如果治療中斷，就有排斥的危險。

    服用硫唑嘌呤時，開始劑量為1-3 mg/kg體重/日。應根據臨床反應和血液學指標所示耐受程度而定。治療效果明顯時，應減少維持量至可保持此治療效果的最低水平。如3個月內病人情況無改善，應考慮停用。所需維持量從1 mg/kg體重/日至3 mg/kg體重/日不等，取決于臨床治療需要和病人個體反應，包括血液學指標所示的耐受程度。

    兼有肝和/或腎功能不全者，劑量酌減。老年人用藥的副作用發生率較其他病人高，應采用推薦劑量范圍的低限值。

    在治療的首8周內，至少每周檢查1次全血象，包括血小板。如使用大劑量或病人有肝和/或腎功能不全時，血象檢查的次數應該更多。此后每月或最少每3個月重復進行全血象的檢查。

    對腎和/或肝功能不全者，應使用推薦硫唑嘌呤劑量的低限值及小心地監察血液學及肝腎功能。若出現肝或血液學毒性時，更應再減劑量。用藥期間不要進行活疫苗的免疫接種。

    每瓶硫唑嘌呤注射劑應加入5-15 mL注射用水重組，(重組液pH值為10-12)并在使用前現配，未用完的硫唑嘌呤要廢棄。重組溶液貯存于15-25°C之間時可保存5天。5 mL重組溶液加入20-200 mL下列任一輸注溶液稀釋(稀釋液pH值為8-9.5) ：0.18%/0.45%/0.9%的氯化鈉注射液+4%葡萄糖，該稀釋液在室溫下(15-25°C)可保存24小時。如重組或稀釋液中可見混濁或結晶物沉淀，該溶液即應廢棄。

    靜脈注射時應注意不要將本藥注射至血管周圍，因為可可導致組織損傷。本藥片劑不應被切開。

    配制注射劑應在無菌室或專設的房間中進行，操作人員應戴防護用具(手套，面罩，護目鏡，一次性工作服)，如皮膚接觸到藥液，應用肥皂和大量清水清洗，如果濺到眼中，應用氯化鈉溶液或大量清水清洗。

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