導讀：對于長期服用甲磺酸伊馬替尼片出現了耐藥的患者來說，施達賽（達沙替尼片）是全新治療選擇物，作為更新的二代藥物，用于治療對甲磺酸伊馬替尼耐藥 或不耐受的費城染色體陽性（Ph+）慢性髓細胞白血病（CML）慢性期 加速期和急變期（急粒變和急淋變）成年患者

　　施達賽（達沙替尼片）本品主要成份為達沙替尼．本品對于對慢性粒細胞白血病(CML)的療效十分理想，但是部分腫瘤患者出現附加的基因突變而產生耐藥性。達沙替尼（施達賽）則以這些繼發突變為靶點，用于對既往治療（包括使用伊馬替尼）失敗或不耐受的各階段成人CML患者，包括慢性期、加速期以及髓細胞或者淋巴細胞急變期。

　　施達賽為多酪氨酸激酶抑制劑，可抑制BCR-ABL、SRC家族(SRC、LCK、YES、FYN)、c-KIT、EPHA2和PDGFRS等激酶。在體外，施達賽對多種不同的伊馬替尼敏感或耐藥的白血病細胞株有活性，可抑制BCR-ABL來表達的CML和ALL細胞株的生長。

　　施達賽的最大血藥濃度(Cmax)出現在口服后0.5-6小時。在一日15-240mg范圍內，AUC及體內消除參數與劑量存在線性相關，總體平均終末半衰期(t1/2)為3~5小時。其表觀分布容積為2505L，顯示施達賽糾紛分布廣泛。題外試驗中，施達賽與積極其活性代謝物血漿蛋白結合率為96%和93%，在100~500ml濃度范圍內基本恒定。施達賽在人體內被廣泛代謝，主要代謝酶為細胞色素P450(CYP)3A4。

　　百濟藥師溫馨提醒：施達賽可導致嚴重的血小板減少癥、中性粒細胞減少和貧血。骨髓抑制在晚期CML或PH+ALL患者中發生率較慢性期CML患者高。此外，施達賽在體外還可導致血小板功能不良，在接受施達賽治療的患者中約有1%發生嚴重中樞神經系統出血，甚至死亡。為了您的健康，服藥請遵醫囑。需咨詢藥品詳情，您可第一時間向我們咨詢，百濟全國統一服務熱線：400-101-6868。

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