艾去適專題 >> 艾去適和磷酸雌莫司汀的區(qū)別在哪?
艾去適和磷酸雌莫司汀的區(qū)別在哪?
- 來源： 百濟新特藥房網(wǎng) 發(fā)布時間：2010/4/19 15:21:53
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艾去適（磷酸雌莫司汀）是具有雙重作用機制的抗前列腺癌的藥物，對治療晚期前列腺癌有效。
艾去適（磷酸雌莫司汀）其整個分子為抗有絲分裂劑，氨基甲酸酯水解后，代謝物介導(dǎo)釋放的雌激素發(fā)揮抗促性腺激素作用。輕度的臨床副反應(yīng)是由于雌莫司汀與腫瘤組織中的蛋白質(zhì)結(jié)合，導(dǎo)致藥物在靶部位積聚。磷酸雌莫司汀還具有輕微的雌激素和抗性腺激素性質(zhì)。
通常治療劑量下艾去適（磷酸雌莫司汀）幾乎不會產(chǎn)生骨髓抑制。艾去適（磷酸雌莫司汀）對既往沒有接受藥物治療的病人和對常規(guī)激素治療無效的病人均有效。
小鼠和大鼠口服磷酸雌莫司汀的LD50超過2000mg/kg，靜脈注射時小鼠和大鼠的LD50分別是440mg和192mg/kg，狗的LD50為400mg/kg-800mg/kg。單次給藥后，主要靶部位為血液淋巴系統(tǒng)、內(nèi)分泌系統(tǒng)和雌、雄性的生殖器官。
對大鼠、狗和猴子進(jìn)行了重復(fù)給藥后的毒性研究。上述動物口服和靜脈注射磷酸雌莫司汀后的主要靶部位為血液淋巴系統(tǒng)、內(nèi)分泌系統(tǒng)和雌、雄性生殖器官。在狗和猴靶器官上產(chǎn)生的改變主要與該化合物的雌激素作用有關(guān)，而大鼠同時表現(xiàn)出雌激素和細(xì)胞毒作用。尚無磷酸雌莫司汀生殖和致癌性方面的研究，亦無完整的致突變性研究。不過，如其它雌激素和抗有絲分裂劑一樣，磷酸雌莫司汀對生殖器官的毒性和潛在的致突變和致癌性亦應(yīng)予注意。
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