【藥品名稱】
通用名稱：鹽酸伊托必利膠囊
商品名稱：伊天
英文名稱：Itopride Hydrochloride Capsules
漢語拼音：Yansuan Yituobili Jiaonang

【成份】
本品主要成份為鹽酸伊托必利。
化學名稱：n-[4-[2-（二甲基氨基）乙氧基]芐基]-3，4-二甲氧基苯甲酰胺鹽酸鹽。

【性狀】
本品為膠囊劑，內容物為白色粉末。

【適應癥】
適用于功能性消化不良引起的各種癥狀，如：上腹不適、餐后飽脹、食欲不振、惡心、嘔吐等。

【規(guī)格】
50mg

【用法用量】
成人每次1粒（50mg），每日3次，飯前20分鐘服用。或遵醫(yī)囑。

【不良反應】
消化系統(tǒng)：腹瀉，腹痛，便秘，唾液分泌增加。
神經精神系統(tǒng)：頭痛，睡眠障礙、眩暈等。
血液系統(tǒng)：白細胞減少（確認應停藥）。
過敏癥狀：皮疹發(fā)熱，搔癢等。偶出現(xiàn)血BUN、肌酐值升高。有AST、ALT、催乳素升高(在正常范圍內)的報道。也可見背部疼痛、疲乏、手指發(fā)麻、手抖等。

【禁忌】
1、對本品成分過敏者禁用。
2、胃腸道出血、機械梗阻或穿孔時禁用。

【注意事項】
1、本品可增加乙酰膽堿作用，使用時應注意。
2、使用本品效果不佳時，應避免長期無目的地使用。
3、高齡患者用藥易出現(xiàn)不良反應，使用時應注意。
4、用藥中出現(xiàn)心電圖QTC間期延長應停藥。

【孕婦及哺乳期婦女用藥】
孕婦、哺乳期婦女避免使用。

【兒童用藥】
兒童應避免服用。

【老年用藥】
由于老年人的生理功能下降，常易發(fā)生不良反應，因此老年人在服用本品后需仔細觀察，一旦出現(xiàn)不良反應，需采取減量或停藥等措施。

【藥物相互作用】
由于替喹溴胺、丁溴東莨菪堿、噻哌溴銨等抗膽堿藥物可能使本品促進胃腸道運動的作用減弱，故本品應避免與上述藥物合用。

【藥物過量】
目前尚無過量服用鹽酸伊托必利的報道。如藥物過量，應對癥治療。

【藥理毒理】
藥理作用
鹽酸伊托必利通過對多巴胺D2受體的拮抗作用而增加乙酰膽堿的釋放，同時通過對乙酰膽堿酶的抑制作用來抑制已釋放的乙酰膽堿分解，從而增強胃、十二指腸動力。本品具有良好的胃動力作用，可增強胃、十二指腸的收縮力，加速胃排空，并有抑制嘔吐的作用。
毒性研究
重復給藥毒性：大鼠經口給藥劑量為10、30和100mg/kg/d，持續(xù)26周，結果100mg/kg/d組雌鼠的體重增加較快，攝食量和攝水量增多，與對照組相比，雌鼠的白蛋白值顯著性下降，總蛋白量和A/G比值明顯下降，雌鼠乳腺增生的發(fā)生率升高，所有大鼠的血清膽固醇、甘油三酯、磷脂明顯降低；30mg/kg/d劑量組雌鼠的體重增加較快，攝食量略有增多，總蛋白量、A/G比值、磷脂值降低、乳腺增生的發(fā)生率升高；無毒性反應劑量為10mg/kg/d。犬經口給藥劑量分別為10、30、100mg/kg/d，持續(xù)13周，結果100mg/kg/d組動物從給藥第一周開始，給藥1小時后觀察到的自發(fā)活動減少、震顫、行為異常等癥狀，這些癥狀均在給藥24小時后或恢復期消失，100mg/kg/d劑量組一些動物的體重和體重增加幅度輕度降低；30mg/kg/d以上組前列腺重量低于對照組，這與病理組織學檢查所見前列腺組織輕度萎縮結果一致：以上改變均可恢復，無毒性反應劑量為10mg/kg。
生殖毒性：一般生殖毒性試驗中，雌、雄動物經口給藥，劑量為3、30、300mg/kg，結果300mg/kg劑量組給藥初期1/2雄鼠出現(xiàn)流涎體征，雌鼠給藥和妊娠期間體重增加，在交配前攝食量多；30mg/kg以上劑量組雌鼠性周期延長。大鼠交配率、受孕率、胎仔存活率和胎仔發(fā)育未見異常。圍產期生殖毒性試驗中，300mg/kg劑量組幼鼠體重增加緩慢，10、100mg/kg劑量組母鼠分娩、F1代仔鼠發(fā)育、生殖能力均未見異常。
遺傳毒性：小鼠微核試驗、微生物回復突變試驗及人血細胞培養(yǎng)色體畸變試驗結果均為陰性。

【藥代動力學】
本品口服后吸收迅速，給藥后約30分鐘可達峰值血藥濃度，半衰期約為6小時。多次口服給藥時，血清中藥物濃度與單次給藥時相同。本品原形藥物4-5%、其他代謝物約75%從尿中排泄。動物試驗體內主要分布于肝、膽、腎、腦和消化系統(tǒng)，中樞神經系統(tǒng)分布很少。

【貯藏】
密閉、遮光，在干燥處（10-30℃）保存。

【包裝】
鋁塑包裝。每板10粒，每盒1板；每板10粒，每盒2板。

【有效期】
24個月

【批準文號】
國藥準字H20050721

【生產企業(yè)】
珠海潤都民彤制藥有限公司

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