莎爾福主要成份為美沙拉秦。化學(xué)名稱：5-氨基水楊酸。莎爾福為脂肪性基質(zhì)制成的白色或淡黃色魚雷型栓。莎爾福適用于治療潰瘍性腸炎的急性發(fā)作。每天二至三次，便后肛塞0.25-0.5g，或遵醫(yī)囑。本品肛塞后于直腸內(nèi)溶解吸收。美沙拉秦在腸壁和肝臟主要經(jīng)乙酰化代謝，消除半衰期為0.5小時至2小時，血漿蛋白結(jié)合率43%，其乙酰化產(chǎn)物消除半衰期可達(dá)10小時，血漿蛋白結(jié)合率為75～83%。本品對腎無直接刺激，經(jīng)腎排泄很少，主要通過大腸排泄。

    美沙拉秦的體外實(shí)驗(yàn)表明其對一些炎癥介質(zhì)（前列腺素、白三烯B4、C4）的生物合成和釋放有抑制作用，其作用機(jī)制Shiite通過抑制血小板激活因子的活性和抑制結(jié)腸粘膜脂肪酸氧化，來改善結(jié)腸粘膜炎癥。對家兔潰瘍性結(jié)腸炎口服給藥亦有明顯的治療作用和良好的量效關(guān)系。 毒理研究 大鼠長期毒性實(shí)驗(yàn)表明，美沙拉秦低劑量（120mg/kg.d）和中劑量（240mg/kg.d）組對肝腎功能、血象、尿常規(guī)等均無明顯影響；高劑量（360mg/kg.d）組尿蛋白有明顯升高，但停藥后可恢復(fù)正常。動物研究表明，美沙拉秦?zé)o致突變、致畸、致癌作用。小鼠急性毒性實(shí)驗(yàn)表明，腹腔注射LD50為743mg/kg，口服LD50為888.2mg/kg。

    其中，患者在使用莎爾福的時候，應(yīng)該注意以下的事項(xiàng)：
    1.使用莎爾福應(yīng)進(jìn)行監(jiān)測；
    2.在治療期間，在醫(yī)生的指導(dǎo)下，應(yīng)注意血細(xì)胞計(jì)數(shù)和尿檢查。一般情況下，在治療開始14天，就應(yīng)該進(jìn)行這些檢查。此后，每用藥4周，應(yīng)進(jìn)行相應(yīng)檢查，這種檢查應(yīng)進(jìn)行2～3次。如果未見異常，每3個月應(yīng)進(jìn)行1次血漿尿素氮（BUN）、血肌酐和尿沉渣等反映腎功能的檢查；
    3.治療期間，注意監(jiān)測高鐵血紅蛋白值水平；
    4.肺功能障礙的患者，特別是哮喘患者，在治療期間，應(yīng)密切進(jìn)行監(jiān)測；
    5.對包含硫酸酯酶的制劑過敏的患者，只有在醫(yī)學(xué)監(jiān)測下，才能使用本品。治療中，如果出現(xiàn)不可耐受的反應(yīng)，如急性腹痛、痙攣、發(fā)熱、嚴(yán)重頭痛以及皮膚紅斑等，應(yīng)立即停用本品。

    百濟(jì)藥師溫馨提醒：對水楊酸類或其代謝物過敏者禁用莎爾福。