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美莎欣持續(xù)釋放5-ASA，達(dá)到消炎作用
- 來(lái)源： 百濟(jì)藥房藥訊 作者：百濟(jì)動(dòng)態(tài) 瀏覽： 發(fā)布時(shí)間：2012-12-4 1:35:00
潰瘍性結(jié)腸炎是一種病因尚不十分清楚的直腸和結(jié)腸慢性非特異性炎性反應(yīng)性疾病。過(guò)去臨床上一直使用柳氮磺胺吡啶(SASP)進(jìn)行治療，病情緩解率較高，但因藥物中含有磺胺成份，不良反應(yīng)發(fā)生率較高，少數(shù)患者因此而減量或停藥，使該藥臨床應(yīng)用受到了限制。美沙拉嗪腸溶片（美莎欣）在臨床上主要用于潰瘍性結(jié)腸炎的治療：包括急性發(fā)作期的治療和防止復(fù)發(fā)的維持期治療；也可用于克羅恩病急性發(fā)作期的治療。
目前，美沙拉嗪腸溶片（美莎欣）的抗炎作用機(jī)制尚不完全清楚。體外研究顯示美沙拉嗪對(duì)腸黏膜前列腺素的含量有一定影響，具有清除活性氧自由基的功能，對(duì)脂氧合酶可能起到一定的抑制作用。
美沙拉嗪腸溶片（美莎欣）為美沙拉嗪的腸溶片，口服后在腸道釋放美沙拉嗪。美沙拉嗪到達(dá)腸道后主要局部作用于腸黏膜和黏膜下層組織。美沙拉嗪的生物利用度或血漿濃度與治療效果無(wú)關(guān)。
美沙拉嗪腸溶片（美莎欣）的一般藥代動(dòng)力學(xué)特性：
1、吸收：美沙拉嗪秦腸溶片（美莎欣）在腸近端吸收最多，在腸末端吸收最少。
2、生物轉(zhuǎn)化：進(jìn)入體循環(huán)之前，美沙拉嗪在腸黏膜和肝臟代謝為非藥理活性物質(zhì)N-乙酰-5-氨基水楊酸（N-Ac-5-ASA）。乙酰化與患者的乙酰化表型無(wú)關(guān)。部分美沙拉嗪也可由大腸細(xì)菌乙酰化。43%的美沙拉嗪和78%的N-乙酰-5-氨基水楊酸與蛋白結(jié)合。
3、排泄：美沙拉嗪腸溶片（美莎欣）及其代謝物N-乙酰-5-氨基水楊酸經(jīng)糞便（大部分）、腎（20%～50%，與給藥方式、劑型和美沙拉嗪釋藥行為有關(guān)）和膽汁（少部分）排泄。腎排泄以N-乙酰-5-氨基水楊酸形式為主。口服劑量中約1%的美沙拉嗪以N-乙酰-5-氨基水楊酸為主要形式分泌入乳汁。
百濟(jì)藥師溫馨提醒：腎，肝功能不全者慎用美沙拉嗪腸溶片（美莎欣）。兩歲以下兒童不宜使用美沙拉嗪腸溶片（美莎欣）。出現(xiàn)皮疹時(shí)應(yīng)暫停使用并盡快咨詢醫(yī)生。
目前，美沙拉嗪腸溶片（美莎欣）的抗炎作用機(jī)制尚不完全清楚。體外研究顯示美沙拉嗪對(duì)腸黏膜前列腺素的含量有一定影響，具有清除活性氧自由基的功能，對(duì)脂氧合酶可能起到一定的抑制作用。
美沙拉嗪腸溶片（美莎欣）為美沙拉嗪的腸溶片，口服后在腸道釋放美沙拉嗪。美沙拉嗪到達(dá)腸道后主要局部作用于腸黏膜和黏膜下層組織。美沙拉嗪的生物利用度或血漿濃度與治療效果無(wú)關(guān)。
美沙拉嗪腸溶片（美莎欣）的一般藥代動(dòng)力學(xué)特性：
1、吸收：美沙拉嗪秦腸溶片（美莎欣）在腸近端吸收最多，在腸末端吸收最少。
2、生物轉(zhuǎn)化：進(jìn)入體循環(huán)之前，美沙拉嗪在腸黏膜和肝臟代謝為非藥理活性物質(zhì)N-乙酰-5-氨基水楊酸（N-Ac-5-ASA）。乙酰化與患者的乙酰化表型無(wú)關(guān)。部分美沙拉嗪也可由大腸細(xì)菌乙酰化。43%的美沙拉嗪和78%的N-乙酰-5-氨基水楊酸與蛋白結(jié)合。
3、排泄：美沙拉嗪腸溶片（美莎欣）及其代謝物N-乙酰-5-氨基水楊酸經(jīng)糞便（大部分）、腎（20%～50%，與給藥方式、劑型和美沙拉嗪釋藥行為有關(guān)）和膽汁（少部分）排泄。腎排泄以N-乙酰-5-氨基水楊酸形式為主。口服劑量中約1%的美沙拉嗪以N-乙酰-5-氨基水楊酸為主要形式分泌入乳汁。
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TAG： 美莎欣 美沙拉嗪腸溶片 美沙拉嗪 潰瘍性結(jié)腸炎
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