莎爾福——適用于治療潰瘍性結(jié)腸炎
莎爾福——適用于治療克羅恩氏病急性發(fā)作
莎爾福——可包括潰瘍性結(jié)腸炎急性發(fā)作
莎爾福——能用于潰瘍性結(jié)腸炎緩解期或者長(zhǎng)期治療期

    產(chǎn)品說(shuō)明書(shū)　

    通用名：美沙拉秦腸溶片 　　商品名：莎爾福（Salofalk） 　
　
　　本品主要成分為：美沙拉秦其化學(xué)名為：5-氨基水楊酸其結(jié)構(gòu)式為： 　　 

    【性狀】 本品為土黃色圓形（0.25g）或橢圓形（0.5g）腸溶衣片，除去包衣后顯淺棕色。 　　 

    【藥理毒理】 美沙拉秦的體外實(shí)驗(yàn)表明其對(duì)一些炎癥介質(zhì)（前列腺素、白三烯B4、C4）的生物合成和釋放有抑制作用，其作用機(jī)制是通過(guò)抑制血小板激活因子的活性和抑制結(jié)腸黏膜脂肪酸氧化，來(lái)改善結(jié)腸黏膜炎癥。對(duì)家兔潰瘍性結(jié)腸炎口服給藥亦有明顯的治療作用和良好的量效關(guān)系。 人鼠長(zhǎng)期毒性實(shí)驗(yàn)表明，美沙拉秦低劑量（120mg/kg•d）和中劑量（240mg/kg•d）組對(duì)肝腎功能、血象、尿常規(guī)等均無(wú)明顯影響；高劑量（360mg/kg•d）組尿蛋白有明顯升高，但停藥后可恢復(fù)正常。動(dòng)物研究表明，美沙拉秦?zé)o致突變、致畸、致癌作用。小鼠急性毒性實(shí)驗(yàn)表明，腹腔注射LD50為743mg/kg，口服LD50為888.2mg/kg。

　　【藥代動(dòng)力學(xué)】本品口服后在結(jié)腸釋放后轉(zhuǎn)化為乙酰水楊酸，乙酰水楊酸一部分被腸道細(xì)菌分解，從糞便中排出；另一部分由腸黏膜吸收，約40%與血漿蛋白結(jié)合，在體內(nèi)代謝生成乙酰化物，此乙酰化物的80%與血漿蛋白結(jié)合，從尿中排出，半衰期為5~10小時(shí)，很少透過(guò)胎盤(pán)和進(jìn)入乳汁。 　　 

    【適應(yīng)癥】 
    （1）本品適用于治療潰瘍性結(jié)腸炎，包括急性發(fā)作和復(fù)發(fā)。 
    （2）本品適用于治療克羅恩氏病急性發(fā)作。 　 

    【用法用量】口服。常用劑量為1.5g/天，對(duì)于0.25g片，每次2片，每日3次。如果治療劑量大于1.5g/天，盡可能服用0.5g片。根據(jù)個(gè)體差異，推薦劑量如下：潰瘍性結(jié)腸炎：急性發(fā)作期：1.5~3.0g/日；緩解期/長(zhǎng)期治療期：1.5g/日。克羅恩氏綜合癥：急性發(fā)作期：1.5~4.5g/日。每次服用時(shí)，應(yīng)在早、中、晚餐前1小時(shí)，并整片用足夠的水送服。用片劑治療時(shí)，為獲得較好的效果，在急性炎癥階段和長(zhǎng)期治療階段，要考慮患者的依從性和支持。在切除回盲部并同時(shí)切除回盲瓣的患者中，由于通過(guò)腸道的過(guò)程過(guò)快，在糞便中會(huì)觀察到有未崩解的美沙拉秦片。這種情況非常少見(jiàn)。 　　 

    【不良反應(yīng)】 1. 本品耐受性良好，主要不良反應(yīng)為：（1） 消化系統(tǒng)：偶見(jiàn)腹部不適，腹瀉，胃腸脹氣，惡心及嘔吐等；（2） 中樞神經(jīng)系統(tǒng)：個(gè)別患者可見(jiàn)頭痛，頭暈等；（3） 過(guò)敏反應(yīng)：如同水楊酸及其衍生物一樣，本品所出現(xiàn)的過(guò)敏反應(yīng)呈現(xiàn)非劑量依賴(lài)性。極少數(shù)患者可見(jiàn)過(guò)敏性紅腫、藥物熱、支氣管痙攣、外周性心包心肌炎、急性胰腺炎和間質(zhì)性腎炎等。（4） 在用美沙拉秦治療期間偶而會(huì)有肺泡炎出現(xiàn)，個(gè)別病例可能出現(xiàn)全腸炎（pancolitis）。（5） 在一定條件下，一些與美沙拉秦有類(lèi)似結(jié)構(gòu)的藥物可引起紅癍狼瘡樣綜合癥，所以不排除美沙拉秦也有引起這種反應(yīng)的可能性。 2. 其他不良反應(yīng)：（1）偶可觀察到肌肉痛和關(guān)節(jié)痛；（2）活性組分的化學(xué)結(jié)構(gòu)有可能引起正鐵血紅蛋白水平升高；（3）有報(bào)道在應(yīng)用含有美沙拉秦的藥物后，個(gè)別病例可見(jiàn)血液學(xué)改變，包括發(fā)育不全性貧血、粒細(xì)胞缺乏癥、全血細(xì)胞減少、中性白細(xì)胞減少癥、白細(xì)胞減少和血小板減少等。（4）偶有引起肝臟炎癥（肝炎）的報(bào)道，罕見(jiàn)病例中有肝功能參數(shù)（轉(zhuǎn)氨酶水平升高）改變。 　　 

    【禁忌癥】 下列患者慎用本品： 1. 對(duì)水楊酸類(lèi)或其代謝成分或活性成分過(guò)敏者過(guò)敏者禁用； 2. 嚴(yán)重肝、腎功能不全者禁用； 3. 胃和十二指腸潰瘍患者禁用； 4. 出血體質(zhì)者（易引起出血）。 　　 

    【注意事項(xiàng)】 1. 使用本品應(yīng)進(jìn)行監(jiān)測(cè)。 2. 在治療期間，應(yīng)注意血細(xì)胞計(jì)數(shù)和尿檢查。一般情況下，在治療開(kāi)始14天，就應(yīng)該進(jìn)行這些檢查。此后，每用藥4周，應(yīng)進(jìn)行相應(yīng)檢查，這種檢查應(yīng)進(jìn)行2~3次。如果未見(jiàn)異常，每3個(gè)月應(yīng)進(jìn)行1次血漿尿素氨（BUN）、血肌酐和尿沉渣等反映腎功能的檢查。 3. 治療期間，注意監(jiān)測(cè)高鐵血紅蛋白值水平； 4. 肺功能障礙的患者，特別是哮喘患者，在治療期間，應(yīng)密切進(jìn)行監(jiān)測(cè)。 5. 對(duì)包含硫酸酯酶的制劑過(guò)敏的患者，只有在醫(yī)學(xué)監(jiān)測(cè)下，才能使用本品。治療中，如果出現(xiàn)不可耐受的反應(yīng)的，如急性腹痛、痙攣、發(fā)熱、嚴(yán)重頭痛以及皮膚紅斑等，應(yīng)立即停用本品。 　　 

    【孕婦及哺乳期婦女用藥】 只有在嚴(yán)格的指征下，妊娠前三個(gè)月才能使用本品。需要生育的婦女，在開(kāi)始妊娠前，除非沒(méi)有其他藥物可用，應(yīng)盡可能少的使用本品；如果個(gè)體情況允許，妊娠的最后2~4周應(yīng)停用本品。哺乳期婦女用藥經(jīng)驗(yàn)不足，如確需服用，須停止哺乳。 　　 

    【兒童用藥】 由于缺乏相應(yīng)年齡段兒童的使用經(jīng)驗(yàn)，建議幼兒和小兒不使用本品。

    【老年患者用藥】 高齡患者用本品應(yīng)酌減。 　 

    【藥物相互作用】 本品與下列藥物同時(shí)使用，可能發(fā)生相互作用。 1. 抗凝血藥：可能加強(qiáng)抗凝血藥的作用（增加胃腸道的出血傾向）； 2. 糖皮質(zhì)激素：可能增加胃的不良反應(yīng)； 3. 磺脲類(lèi)藥物：可能加劇低血糖效應(yīng)； 4. 甲氨碟呤：可能增加甲氨碟呤的毒性； 5. 丙磺舒和苯磺唑酮：可能降低排尿酸作用； 6. 安體舒通和速尿：可能減弱利尿作用； 7. 利福平：可能減弱抗結(jié)核作用。 　 

    【藥物過(guò)量】 如果發(fā)生藥物過(guò)量情況，應(yīng)立即洗胃，并加速排尿。本品無(wú)特異拮抗劑。

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