順儒-----新一代h2受體拮抗劑，中藥治療胃、十二指腸潰瘍

    拉呋替丁片是新一代h2受體拮抗劑，胃潰瘍和十二指潰瘍的首選用藥。
    江蘇潤邦藥業(yè)有限公司得益于前人之苦心經(jīng)營，更兼經(jīng)營有方，登門求藥者紛至踏來，今有已形成山陽牌藥品遍布全國二十多個省市，并形成了固定的銷售網(wǎng)絡。
【藥品名稱】
商品名稱：順儒
通用名稱：拉呋替丁片
英文名稱：Lafutidine Tablets

【成份】
本品主要成份為拉呋替丁。

【性狀】
本品為薄膜衣片，除去薄膜衣片后顯白色或類白色。

【適應癥】
用于胃潰瘍和十二指腸潰瘍。

【用法用量】
成人口服，一次10mg（1片），一日2次。餐后或睡前服用。

【不良反應】
據(jù)日本報道，在1287例研究中，不良反應總發(fā)生率2.5%(32例)。主要不良反應為便秘(2例)，22例出現(xiàn)實驗室檢查值異常。
(一)可能出現(xiàn)的嚴重不良反應：
1．肝功能損害：可能出現(xiàn)伴AST、ALT、г-GTP等升高的肝功能損害和黃疸癥狀。所以需密切觀察，一旦出現(xiàn)上述異常情況應立即停藥，給予相對應的處理。
2．粒細胞減少癥、血小板減少：有可能出現(xiàn)粒細胞減少(早期癥狀：咽喉疼痛、全身倦怠、發(fā)熱等)和血小板減少。一旦出現(xiàn)上述異常情況立即停藥，給予相對應的處理。
(二)可能出現(xiàn)的與其它H2受體阻滯藥類似的嚴重不良反應：
文獻報道，H2受體阻滯藥可能引起休克、過敏樣癥狀、全血細胞減少、再生障礙性貧血、血小板減少、間質(zhì)性腎炎、Stevens-Johnson綜合征、毒性表皮壞死癥(Lyell綜合征)、橫紋肌溶解癥、房室傳導阻滯和不全收縮等。

【禁忌】
本品禁用于已知對本品或其中成分過敏者。

【注意事項】
下列患者慎用：
1、有藥物過敏史患者慎用；
2、老年患者、肝和腎功能損害患者(有加重癥狀的可能性)慎用；
3、透析患者慎用；
4、治療前應證實胃潰瘍?yōu)榱夹裕�用藥后改善的胃潰瘍癥狀并不排出胃癌的可能性。

【孕婦及哺乳期婦女用藥】
對妊娠或懷疑妊娠的婦女，除非治療上的可能獲益大于對胎兒的危險，否則妊娠婦女不應服用本藥物(妊娠中給藥有關安全性尚未確立)。
授乳期婦女，給藥期間應停止授乳(動物實驗發(fā)現(xiàn)拉呋替丁存在于乳汁中)。

【兒童用藥】
對兒童有關安全性尚未確立，無使用經(jīng)驗。

【老年患者用藥】
一般高齡者的生理機能減低，需注意用量、給藥間隔期，在密切觀察下慎重給藥。

【藥物相互作用】
尚不明確。
其它H2受體阻滯藥能與細胞色素P450結合，從而降低肝微粒體藥物代謝酶的活性，因此本品與華法林、苯妥英鈉、茶堿、苯巴比妥、安定或普奈洛爾和西米替丁合用時應注意。

【藥物過量】
健康成人單次口服拉呋替丁160mg(Cmax1666ng/ml)及1次60mg，一日2次，共8日反復口服(Cmax804ng/ml)，未見血壓等變化。尚無其他相關藥物過量資料。

【藥理毒理】
藥理作用
拉呋替丁為H2受體阻滯藥。可持續(xù)地抑制胃酸分泌；作用于胃粘膜辣椒素敏感的傳入神經(jīng)元，發(fā)揮胃粘膜保護、促進粘膜修復、增加胃粘膜血流量及增加粘液分泌的作用。
毒理研究
遺傳毒性：細菌誘變性實驗、小鼠微核試驗結果陰性。加入代謝活化系統(tǒng)時，哺乳動物培養(yǎng)細胞試驗結果陽性。人淋巴細胞試驗結果為可疑陽性。
生殖毒性：
(1)大鼠妊娠前及妊娠早期給藥:對動物交配、受孕能力及胎仔無影響。拉呋替丁對親代無毒性反應劑量(NOAEL)為100mg/kg/天，生殖能力NOAEL為300mg/kg/天，對子代NOAEL為300mg/kg/天。
(2)大鼠和家兔胚胎器官形成期給藥:未發(fā)現(xiàn)對分娩、哺育有影響及對胎仔的致畸性。拉呋替丁對親代大鼠NOAEL為100mg/kg/天，生殖能力NOAEL為1000mg/kg/天，對子代NOAEL為1000mg/kg/天。拉呋替丁對親代家兔NOAEL為30mg/kg/天，生殖能力NOAEL為300mg/kg/天，對子代NOAEL為300mg/kg/天。
(3)大鼠圍產(chǎn)期給藥：對母鼠分娩、哺育及胎仔無影響。拉呋替丁對親代大鼠NOAEL為100mg/kg/天，生殖能力NOAEL為300mg/kg/天，對子代NOAEL為300mg/kg/天。
致癌性：小鼠78周，大鼠104周致癌試驗結果為陰性。

【藥代動力學】
健康男性志愿者空腹單次口服拉呋替丁10mg時，Tmax為0.8±0.1小時、Cmax為174±20ng/mL，T1/2β為3.30±0.39小時、AUC0-24hr為793±85ng·hr/mL。進食狀態(tài)下的Tmax明顯延長，但進食對Cmax、AUC和生物利用度沒有影響。
空腹時口服拉呋替丁10mg，給藥24小時內(nèi)原形藥物、代謝物M-4、M-7)及M-9的尿中排泄率分別為10.9±1.5%、1.7±0.2%、7.5±0.8%及0.3±0.1%，人尿中總排泄率為給藥量的20%。
體外研究中，拉呋替丁主要通過細胞色素P450同功酶代謝，代謝物M-4及M-9的生成與CYP3A4的參與有關，代謝物M-7的生成與CYP3A4和CYP2D6的參與有關。在濃度為3ug/mL時，人的血漿蛋白結合率為88.0±1.2%。
特殊人群：
高齡者：對于高齡者，腎功能正常者(Cr平均值88.0±9.4mL/min)與腎功能減低傾向者(Cr20～60mL/min，平均值45.2±7.8mL/min)比較，血中濃度變化無差異。
透析患者：透析患者與健康成人比較，其非透析時血中原形藥物Cmax升高2倍，T1/2約延長2倍，AUC增加3倍。經(jīng)血液透析，拉呋替丁被清除7～18%。
兒童：尚未進行藥代動力學的研究。

【貯藏】
遮光，密閉，在陰涼干燥處（不超過20℃）保存。

【批準文號】
國藥準字H20061138

【生產(chǎn)企業(yè)】
江蘇潤邦藥業(yè)有限公司

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