高舒達-----預防應激性潰瘍，改善消化循環

    莫替丁是呱基噻唑類的H2受體拮抗劑，具有對H2受體親和力高的特點，對胃酸分泌有明顯的抑制作用，對基礎分泌及因給予各種刺激而引起的胃酸及胃蛋白酶增加有抑制作用。
    法莫替丁不改變胃排空速率，不干擾胰腺功能，對心血管系統和腎臟功能也無不良影響。
    法莫替丁不同于西咪替丁，但與雷尼替丁有相似之處，即長程大劑量治療時不并發雄激素拮抗的副作用。
    抑制胃壁G細胞減少胃泌素對胃酸的分泌，從而較少胃酸對胃壁的損傷。從而達到保護作用。
【藥品名稱】
商品名：高舒達
通用名：法莫替丁片

【成份】
法莫替丁的化學名為3-[[[2-[（二氨基亞甲基）氨基]-4-噻唑基]甲基]硫代]-N-氨磺酰丙脒。其分子式為C8H15N7O2S3，分子量為337.45。

【性狀】
本品注射劑為白色多孔性固體或粉末，用時溶解開即可。片劑為白色片。

【藥理作用】
本品為H2受體拮抗劑，通過對組胺H2受體的阻斷從而抑制胃酸及胃蛋白酶的分泌。
對狗的動物實驗顯示，抑制胃酸分泌效果比西咪替丁在作用強度上強40倍，持續時間約長1.3-1.5倍。
正常人靜脈注射本品0.1-0.2 mg/kg體重時，胃粘膜血流量有增加作用。
靜脈注射本品20 mg，對正常人的肝、門脈血流量均無影響。
以1日2次、一次20 mg的藥量給予胃、十二指腸潰瘍患者1-2個月，對其血液中促胃泌素值沒有影響。連續給藥4周，對正常人消化性潰瘍患者血液中泌乳素、促性腺激素、性激素值沒有影響。

【藥代動力學】
注射劑 血藥濃度：健康成人肌肉注射20 mg，給藥后30分鐘血藥濃度達到高峰，肌肉注射和靜脈給藥的半衰期都是2-3小時。
臨床用量時的參數 ：靜脈注射20 mg時，半衰期為2.45小時，AUC為771 ng/h/mL ；肌肉注射20 mg時，Tmax為0.411小時，Cmax為265 mg/mL，半衰期為2.66小時，AUC為686 ng/h/mL。
代謝：用藥后尿中的代謝物只有S-氧化物，占尿總排泄的比例 ：肌肉注射時為2.2-11.0%，靜脈給藥時為5.2-11.3%。
排泄：給藥后24小時內尿中原藥排泄率，肌肉注射時為71.0-89.6%，靜脈給藥時為57.8-96.4%。
片劑 文獻報導，國內健康志愿者口服本品后，約2小時血藥濃度達高峰，半衰期為2.7-4.2小時，生物利用度30-40%，口服40 mg可維持有效血藥濃度12小時，大鼠口服或靜注14 C-法莫替丁后，放射性在消化道，肝、腎、顎下腺及胰腺中較高。80%原型物從尿中排泄，本品對肝藥酶的抑制作用較輕微。

【毒理研究】
亞急性及長期毒性：大鼠連續13周口服本品(400-2.000 mg/kg)時，體重的增加受到輕度抑制，尿量稍有減少，但未發現與藥物有關的病理組織上的變化。小獵犬連續52周口服本劑（150-500 mg/kg）時，發現有輕度的體重減少。另外，連續26周靜脈搏注射本品（25-100 mg/kg）時，發現有一過性口腔粘膜的變紅，脈搏數與呼吸次數輕度增加，流涎、嘔吐等癥狀，但未發現病理變化。

【適應癥】
片劑 適用于消化性潰瘍（胃、十二指腸潰瘍），急性胃粘膜病變、反流性食管炎以及胃泌素瘤。

【用法用量】
片劑 口服，每日2次，每次1片。早、晚餐后或睡前服。4-6周為一療程。潰瘍愈后的維持量減半。腎功能不全者應調整劑量。

【不良反應】
片劑 少數患者可有口干，頭暈，失眠，便秘，腹瀉，皮疹，面部潮紅，白細胞減少，偶有輕度轉氨酶增高。

【禁忌癥】
對本藥成份過敏的患者，嚴重腎功能不全者，哺乳期、妊娠期婦女禁用。

【注意事項】
對于因侵襲性應激反應引起的上消化道出血的預防，是指有必要手術后住院治療的腦血管障礙、頭部外傷、多臟器功能衰竭及大面積燒傷等，另外，大面積燒傷是指Burn Index 10以上的燒傷。
在治療過程中要進行充分的觀察，根據病情限制在治療上的最小限度使用（侵襲性應激反應為3天左右、其他的為7天左右），另外，要注意觀察血像、肝功能等。
使用本藥后會隱蔽胃癌癥狀，所以，需在排除胃癌診斷后方可使用。
下述患者應慎重用藥 ：腎功能障礙者（由于會出現血中濃度蓄積，所以使用時需減少給藥量或延長給藥間隔） ；肝功能障礙者。

【孕婦及哺乳期婦女用藥】
對孕婦或有可能懷孕的婦女，只有在治療方面的有益性大于危險性時才可給（關于在妊娠過程中給藥的安全性還沒有確立）。
給哺乳期婦女給藥時，要注意令其中斷哺乳（有本藥在乳汁中分布的報導）。

【兒童用藥】
對小兒給藥的安全性還沒有確立（使用經驗很少）。

【老年患者用藥】
對高齡患者，要通過減少本藥給藥劑量，或延長給藥間隔方法，慎重地給藥（本藥主要是從腎臟排泄，很多高齡患者腎功能低下，所以有血藥濃度持續不降的可能性）。

【藥物相互作用】
本品不與肝臟細胞色素酶作用，故不影響茶堿、苯妥英、華法林及地西泮等藥物的代謝，也不影響普魯卡因胺的體內分布，但丙磺舒會抑制法莫替丁從腎小管的排泄。
唑類抗真菌藥物伊曲康唑：本藥的胃酸分泌抑制作用使伊曲康唑的口服吸收減少，因而使合用的伊曲康唑血藥濃度降低。

【藥物過量】
尚不明確。

【貯藏】
遮光，密封，室溫保存。

【有效期】
3年

【生產企業】
安斯泰來制藥(中國)有限公司

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