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                    希羅達專題 >> 希羅達（卡培他濱）---乳腺癌、胃癌、結直腸癌、胰腺癌新藥
    
                
                
    
                    希羅達（卡培他濱）---乳腺癌、胃癌、結直腸癌、胰腺癌新藥
    
                
    
                    
    來源： 百濟新特藥房網          發布時間：2009-1-15 12:00:00
    
                
    
                
    
                
                
    
                    
    
                    
    
                    
    
                        
    
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        希羅達除廣泛用于乳腺癌的治療外，還因其是抗代謝類的最新一代制劑，希羅達本身無細胞毒性，在肝臟代謝的過程中才轉代成5-氟尿嘧啶發揮細胞毒作用，因此，大大降低對正常人體細胞的損害，也同時廣泛用于消化系統腫瘤，如：胃癌、食道癌、結直腸癌、胰腺癌等。
    

     
    

    希羅達（卡培他濱）說明書處方資料：希羅達價格/希羅達作用/希羅達適應癥/希羅達不良反應/
    

    希羅達商品名：希羅達
    

    通用名：卡培他濱片
    

    希羅達成分：本品主要成分為卡培他濱。
    

    希羅達藥效學：卡培他濱是一種對腫瘤細胞有選擇性活性的口服細胞毒性制劑。卡培他濱本身無細胞毒性，但可轉化為具有細胞毒性的5-氟尿嘧啶，其結構通過腫瘤相關性血管因子胸苷磷酸化酶在腫瘤所在部位轉化而成，從而最大程度的降低了5-氟尿嘧啶對正常人體細胞的損害。
    

           
    

    希羅達藥動學：通過以502~3514mg/㎡/天的劑量范圍對卡培他濱進行的藥代動力學研究表明，用藥第1天和第14天時，卡培他濱，5'-脫氧-5-氟胞苷和5'-脫氧-5-氟尿苷的藥代動力學參數相同。第14天時，5-氟尿嘧啶的血藥濃度比第一天高30%，但在第22天時其濃度無繼續增加。使用治療劑量時，除5-氟尿嘧啶外，卡培他濱及其代謝產物的藥代動力學參數與劑量比例相稱。
    

    吸收：口服后卡培他濱以完整的分子穿過腸粘膜而完全迅速的被人體吸收，進而完全轉化為5'-脫氧-5-氟胞苷及5'-脫氧-5-氟尿苷。飯中服用卡培他濱會影響其吸收率，但對5'-脫氧-5-氟尿苷及其次級代謝產物5-氟尿嘧啶的曲線下面積的影響甚小。
    

    分布：對人類血清的體外研究表明，卡培他濱，5'-脫氧-5-氟胞苷，5'-脫氧-5氟尿苷與蛋白（主要是白蛋白）結合的比率分別為54%、10%和62%。
    

    代謝：卡培他濱主要在肝臟和腫瘤組織內首先通過羧酸脂酶轉化為5'-脫氧-5-氟胞苷然后再通過胞苷脫氨酶轉化為5'-脫氧-5-氟尿苷，在腫瘤細胞內的腫瘤相關性血管因子胸苷磷酸化酶的作用下轉化為5-氟尿嘧啶，從而最大程度地降低了5-氟尿嘧啶對正常組織的損害。
    

    希羅達清除：卡培他濱的代謝產物主要由腎臟排除，71%在尿中恢復原形，α-氟-β-丙氨酸為其主要代謝產物（52%）。
    

    希羅達適應癥：結腸直腸癌輔助治療：希羅達適用于Dukes C期結腸癌患者根治術后的單藥輔助治療。結腸直腸癌：當轉移性結腸直腸癌患者首選單用氟脲嘧啶治療時，卡培他濱可用作一線治療。與單用5-FU/LV相比，聯合化療對延長生存期有利。乳腺癌聯合治療：卡培他濱與多西他賽聯合用于治療蒽環類抗生素化療失敗的轉移性乳腺癌。乳腺癌單一治療：卡培他濱亦可單獨用于治療對紫杉醇和一種包括蒽環類抗生素化療方案均耐藥或對紫杉醇耐藥同時不能再使用蒽環類抗生素治療的轉移性乳腺癌患者。
    

    希羅達不良反應：消化系統：最常見的副反應為可逆性胃腸道反應，如腹瀉、惡心、嘔吐、腹痛、口炎等。嚴重的（3~4級）副反應相對少見。皮膚：在幾乎一半使用本品的病人中發生手足綜合征：表現為麻木、感覺遲鈍、感覺異常、麻刺感、無痛感或疼痛感，皮膚腫脹或紅斑，脫屑、水泡或嚴重的疼痛。皮炎和脫發較常見，但嚴重者很少見。全身不良反應：常有疲乏但嚴重者極少見。其他常見的副反應為粘膜炎、發熱、虛弱、嗜睡等，但均不嚴重。
    

    希羅達藥物相互作用：聯合用藥：本品與大量藥物，如抗組胺藥、非甾體抗炎藥、嗎啡、撲熱息痛、阿斯匹林、止吐藥、H2受體拮抗劑等合用，未見具有臨床意義的副作用。
    

    用量和用法：推薦劑量：每日2.5g/㎡，連用2周，休息1周。每日總劑量分早晚2次于飯后半小時用水吞服。如病情繼續惡化或產生不能耐受的毒性時應停止治療。
    

    希羅達治療中劑量調整：本品所引起的毒性有時需要做對癥處理或對劑量進行調整（停藥或減量）。一旦減量，以后不能再增加劑量。 
    

    用藥過量：本品的臨床試驗中，未發現由于藥物過量而引起的副反應。但動物實驗（對猴類以25.679g/㎡/天的積極治療）以及對人以最大耐受劑量（3.514g/㎡/天）的治療中，藥物過量的表現為惡心、嘔吐、腹瀉、胃腸激惹、腸胃出血和骨髓抑制等。處理方法應包括使用利尿劑脫水治療，必要時透析治療。
    

    注意事項：需限制劑量的毒性包括：腹瀉、腹痛、惡心、胃炎及手足綜合征。近半數接受本品治療者會誘發腹瀉，對發生脫水的嚴重腹瀉者應嚴密監測并給予補液治療。每日腹瀉4~6次或有夜間腹瀉者為2級腹瀉，每日腹瀉7~9次或大便失禁和吸收障礙者為3級腹瀉，每日腹瀉10次以上或者有禁忌：有本品嚴重副反應或對氟嘧啶（卡培他濱的代謝產物）有過敏史者，以及妊娠婦女禁用。
    

    規格：500mg*60片，500mg*30片，500mg*12片
    

    貯藏：遮光，密閉。
    

    廠家：上海羅氏制藥有限公司
    

                                                                           希羅達常見問題解答
    
                     
                    
    
                        
                    
    
                    
    
    
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