西地那非在治療勃起功能障礙過程中對血壓有何影響?

    西地那非是治療陰莖勃起功能障礙（ED）的口服藥，是一種對環磷酸鳥苷（cGMP）特異的5型磷酸二酯酶（PDE5）選擇性抑制劑。 通過對陰莖勃起的生理機制涉及性刺激過程中陰莖海綿體內一氧化氮（NO） 的釋放。NO激活鳥苷酸環化酶導致環磷酸鳥苷（cGMP）水平增高，使海綿體內平滑 肌松弛，血液充盈。 

    健康男性患者單劑口服西地那非100mg，導致臥位血壓下降（平均最大幅度8.4/5.5mmHg）服藥后1-2小時血壓下降最明顯，服藥后8小時與安慰劑組無差別。25mg、50mg、100mg西地那非對血壓的影響相似，似與藥物劑量和 血藥濃度無關。同時服用硝酸酯類藥物的患者降壓作用更大。低血壓（90/50mmHg）和硝酸酯類或提供硝酸根的藥物是應用西地那非的嚴格禁忌證。西地那非對血壓的最大作用發生在約給藥后1小時，即與藥物血漿峰值一致。

    因此，在西地那非的血漿藥物峰值濃度時，性活動可能誘發心臟事件。雖然西地那非引起的低血壓反應輕而短暫（一般4 小時內血壓回到基線），但西地那非和硝酸酯類間的相互作用可產生明顯的和更長時間 的血壓降低。西地那非半衰期短，24小時內（約6個半衰期）可洗脫藥物。美國心臟學院和美國心臟學會已明確指出24小時內使用過硝酸酯類藥物者禁用西地那非。

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