西地那非是治療陰莖勃起功能障礙(ED)的口服藥,是一種對環(huán)磷酸鳥苷(cGMP)特異的5型磷酸二酯酶(PDE5)選擇性抑制劑。 通過對陰莖勃起的生理機制涉及性刺激過程中陰莖海綿體內(nèi)一氧化氮(NO) 的釋放。NO激活鳥苷酸環(huán)化酶導致環(huán)磷酸鳥苷(cGMP)水平增高,使海綿體內(nèi)平滑 肌松弛,血液充盈。
正常男性志愿者單劑口服萬艾可(西地那非)100mg,未發(fā)生有臨床意義的心電圖改變。8位穩(wěn)定性缺血性心臟病患者在Swan-Ganz導管監(jiān)測下, 分4次靜脈注射了總量為40mg的萬艾可。結(jié)果:靜息狀態(tài)下,患者的收縮和舒張壓較基線時分別下降了7%和10%。靜息右心房、肺動脈壓、肺動脈楔壓和心排出量分別平均下降28%、28%、20%和7%。盡管此靜脈注射劑量較健康男性志愿者單劑口服萬艾可(西地那非)100mg的平均峰值血藥濃度高2~5倍,但患者運動時上述的血流動力學應答仍存在。
臨床研究證實:萬艾可(西地那非)在治療勃起功能障礙過程中對心臟無不良影響,可放心使用。