西地那非是治療陰莖勃起功能障礙(ED)的口服藥,是一種對(duì)環(huán)磷酸鳥(niǎo)苷(cGMP)特異的5型磷酸二酯酶(PDE5)選擇性抑制劑。 通過(guò)對(duì)陰莖勃起的生理機(jī)制涉及性刺激過(guò)程中陰莖海綿體內(nèi)一氧化氮(NO) 的釋放。NO激活鳥(niǎo)苷酸環(huán)化酶導(dǎo)致環(huán)磷酸鳥(niǎo)苷(cGMP)水平增高,使海綿體內(nèi)平滑 肌松弛,血液充盈。
正常男性志愿者單劑口服萬(wàn)艾可(西地那非)100mg,未發(fā)生有臨床意義的心電圖改變。8位穩(wěn)定性缺血性心臟病患者在Swan-Ganz導(dǎo)管監(jiān)測(cè)下, 分4次靜脈注射了總量為40mg的萬(wàn)艾可。結(jié)果:靜息狀態(tài)下,患者的收縮和舒張壓較基線時(shí)分別下降了7%和10%。靜息右心房、肺動(dòng)脈壓、肺動(dòng)脈楔壓和心排出量分別平均下降28%、28%、20%和7%。盡管此靜脈注射劑量較健康男性志愿者單劑口服萬(wàn)艾可(西地那非)100mg的平均峰值血藥濃度高2~5倍,但患者運(yùn)動(dòng)時(shí)上述的血流動(dòng)力學(xué)應(yīng)答仍存在。
臨床研究證實(shí):萬(wàn)艾可(西地那非)在治療勃起功能障礙過(guò)程中對(duì)心臟無(wú)不良影響,可放心使用。