【藥品名稱】
通用名稱：咪喹莫特乳膏
商品名稱：麗科杰
英文名稱：Imiquimod Cream
漢語拼音：Mikuimote Rugao

【成份】
本品的活性成分為咪喹莫特，其化學名稱：1-（2-甲基丙基）-1H-咪唑并[4，5-C]喹啉-4-胺。

【性狀】
本品為白色乳膏。

【適應癥】
外生殖器和肛周尖銳濕疣。

【規格】
（1）3g：0.15g （2）5g：0.25g （3）10g：0.5g

【用法用量】
1、每周3次（星期一、三、五或二、四、六），臨睡前用藥。在醫生處方下合理用藥以發揮本品的最大療效。建議用藥前和用藥后洗手。避免過量使用本品。
2、將藥膏均勻涂抹一薄層于疣患處，輕輕按摩直到藥物完全吸收，并保留6-10小時，用藥部位不要封包。在涂藥膏后6-10小時期間請勿洗澡。
3、6～10小時后，用清水和中性皂將藥物從疣患處洗掉。
4、患者應持續使用藥膏，直到疣體完全清除，疣體最快2-4周清除，一般在8-12周清除，最多不超過16周。
5、用藥后局部有輕度紅斑者，可不必停藥而持續使用；如患者感到全身不適或出現較為明顯的局部皮膚反應（如出現較明顯的水腫、糜爛、疼痛等表現）時，應停用藥物數次，待反應減輕后再繼續用藥。

【不良反應】
多數病人在治療過程中無任何不良反應。用藥數次后，臨床上可能出現的不良反應多為輕、中度的局部皮膚炎癥反應，如局部皮膚可出現紅斑、水腫、糜爛、潰瘍、脫屑、灼熱、疼痛、瘙癢等；偶有短暫低熱，以上癥狀停藥后均能迅速恢復，如反應輕微，可繼續用藥；若反應嚴重應及時停藥并就醫。
據國外資料報道，與咪喹莫特乳膏可能有關的不良反應包括：用藥部位不適；疣體部位反應（灼燒、色素沉著、發炎、瘙癢、疼痛、皮疹、敏感、潰瘍、刺痛、壓痛）；遠側部位反應（出血、灼燒、瘙癢、疼痛、壓痛）；全身反應：疲勞、發熱、流感樣癥狀；中樞和周圍神經系統：頭痛；胃腸系統：腹瀉；肌-骨骼系統：肌痛。

【禁忌】
尚未知悉。

【注意事項】
咪喹莫特乳膏用于治療尿道內、陰道內、宮頸內、直腸內或肛內的人乳頭瘤病毒疾病尚未進行評價，因此不推薦用于這些適應癥。
本品的常見局部皮膚反應有紅斑、糜爛、脫皮和水腫。有可能產生嚴重的局部皮膚反應，應用中性皂和水將用藥部位乳膏清洗掉。皮膚反應減輕后，可恢復使用咪喹莫特乳膏。沒有有關用其它皮膚類藥物治療生殖器/肛周疣后立即使用咪喹莫特乳膏治療的臨床經驗，因此，在用任何藥物或手術治療生殖器或肛周疣后需待其組織恢復后方可推薦使用咪喹莫特乳膏。咪喹莫特乳膏有可能加重皮膚炎性反應。
5%咪喹莫特乳膏對生殖器/肛周疣的傳染性的作用尚不清楚。患者在使用5%咪喹莫特乳膏時應接受下列信息和指導：
1、治療局部不可用敷料封包。
2、用藥期間避免性接觸（生殖器官、肛門或口），包括使用避孕套的性生活，咪喹莫特乳膏可能會減低避孕套的功效。
3、建議用藥6-10小時后，用中性皂和清水將藥物洗去。
4、未行包皮環切術者，若疣患發生在包皮內，應每天將包皮上翻清潔。
5、如出現嚴重不良反應，應及時就診。
6、在醫生指導下使用該藥。局部破損處應避免使用本品，避免接觸眼睛、口、鼻等部。

【孕婦及哺乳期婦女用藥】
B類孕期用藥：在大鼠和家兔致畸研究中沒有發現咪喹莫特有致畸毒性。大鼠給予高致畸毒性劑量[相當于人用劑量（mg/m2）的28倍]的咪喹莫特，可觀察到子代體重減輕和骨化延遲。發育毒性研究中，給予妊娠大鼠相當于人用劑量的8倍咪喹莫特，其后代未發現有嚴重不良反應。
局部應用咪喹莫特是否通過乳汁排泄尚未知悉。

【兒童用藥】
12歲以下的兒童安全性和有效性尚未確定。

【老年用藥】
未進行該項實驗且無可靠參考文獻。

【藥物相互作用】
未進行該項實驗且無可靠參考文獻。

【藥物過量】
由于咪喹莫特乳膏經皮再吸收很少，因此不易引起全身系統反應。動物研究表明，家兔裸露皮膚給予咪喹莫特的致死劑量遠遠大于1600mg/m2。
局部持續給予過量的咪喹莫特乳膏會使皮膚反應加重。臨床上報道最多的嚴重不良反應是多劑量口服咪喹莫特＞200mg后會引起低血壓，該不良反應在口服或者靜脈補液后消失。

【臨床試驗】
本試驗為多中心、隨機雙盲、安慰劑平行對照試驗，選擇實驗對象為18-65歲的病程半年內的確診尖銳濕疣患者，主要觀察指標包括疣體的數量和面積。試驗結果顯示：5%咪喹莫特乳膏對尖銳濕疣患者的療效明顯優于基質安慰劑。經PP分析治療后4周時，治療組的痊愈率為30.84%，有效率為60.75%，安慰劑組的痊愈率為7.14%，有效率為18.75%（P值均為0.0000）；治療后8周時，治療組的痊愈率為61.83%，有效率為74.77%，安慰劑組的痊愈率為24.11%，有效率為32.14%（P值均為0.0000）。說明治療組療效明顯優于安慰劑組。兩組治療前后實驗室指標無顯著性差異。不良反應發生率治療組為44.45%，安慰劑組為7.96%，兩者有統計學差異，其中治療組不良反應包括紅斑、水腫、糜爛、潰瘍、灼熱、疼痛、瘙癢，以輕度和中度紅斑為多見，其發生率為34.55%。兩組不良反應嚴重程度的比較無統計學差異。結果表明5%咪喹莫特乳膏療效確切，安全性好。

【藥理毒理】
藥理作用
咪喹莫特能夠在用藥局部誘生多種細胞因子及相關產物，從而產生免疫調節和間接抗病毒作用。咪喹莫特在體內、外均能有效地誘生包括α-干擾素（IFN-α）和腫瘤壞死因子（TNF-α）等多種細胞因子。在體外能誘導人外周血單核細胞生成下列多種細胞因子：α-干擾素（IFN-α）、腫瘤壞死因子α（TNF-α）、白細胞介素（IL-1α、IL-1β、IL-6、8、10）、集落刺激因子（C-CSF、GM-CSF）以及巨噬細胞類炎性蛋白（MIP-1α、MIP-1β）等。咪喹莫特乳膏局部外用（0.05μg/cm2）1小時后皮膚中的IFN-α和TNF-α的濃度達到高峰。
咪喹莫特的兩種代謝產物-S-26704和S-22770具有相似的免疫活性。
毒理研究
咪喹莫特乳膏最大濃度18.3%，按1.0g/kg給藥，進行家兔皮膚局部給藥毒性試驗，連續給藥一周，除有輕微的紅斑形成外，未見明顯的皮膚刺激作用，未發現對豚鼠皮膚有致敏作用。
本品無致癌、致突變、致畸毒性。
皮膚耐受性試驗表明咪喹莫特對人正常皮膚無刺激性。

【藥代動力學】
6名健康受試者單次局部給予5mg[14C]標記的咪喹莫特乳膏研究表明，[14C]標記的咪喹莫特經皮再吸收很少。局部應用咪喹莫特，在血清中沒有檢測到放射活性物（最低檢出限：1ng/ml），尿和糞便中的放射活性物＜放射標記量的0.9%。

【貯藏】
密閉保存。

【包裝】
鋁管包裝，1支/盒。

【有效期】
24個月。

【執行標準】
YBH02572004

【批準文號】
國藥準字H20040285

【生產企業】
企業名稱：湖北科益藥業股份有限公司

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