【藥物名稱】 可同

 

【通用名稱】利培酮口腔崩解片

 

【藥理作用】本品為苯并異惡唑衍生物，是新一代抗精神病藥。其活性成分利培酮是一種具有獨特性質的選擇性單胺能拮抗劑，它與5-羥色胺能的5-HT2受體和多巴胺的D2受體有很高的親和力。利培酮也能與腎上腺素能受體結合，并且以較低的親和力與H1-組胺能受體和腎上腺素受體結合。利培酮不與膽堿能受體結合。利培酮是強有力的D2拮抗劑，可以改善精神分裂癥的陽性癥狀，但它引起的運動功能抑制，以及強直性昏厥都要比經典的抗精神病藥少。對中樞系統的5-羥色胺和多巴胺拮抗作用的平衡可以減少發生錐體外系副作用的可能，并將其治療作用擴展到精神分裂的陰性癥狀的情感癥狀。

 

【藥代動力學】利培酮口服吸收好，絕對生物利用度為70%，吸收不受食物影響。用藥后約1小時達到血藥濃度峰值。在體內，利培酮部分代謝成具有與利培酮有相似的藥理作用的9-羥基-利培酮。抗精神病有效成分的消除半衰期為24小時，大多數病人在1天內達到利培酮的穩態，經過4-5天達到9-羥基-利培酮的穩態。老年患者和腎功能不全患者的利培酮血漿濃度較高，清除速度較慢。

 

【適 應 癥】 用于治療急性和慢性精神分裂癥以及其他各種精神病性狀態的明顯的陽性癥狀（如幻覺、幻想、思維紊亂、敵視、懷疑）和明顯的陰性癥狀（如反應遲鈍、情緒淡漠及社交淡漠、少語）。也可減輕與精神分裂癥有關的情感癥狀（如：抑郁、負罪感、焦慮）。對于急性期治療有效的患者，在維持期治療中，可同可繼續發揮其臨床療效。

 

【用法用量】 本品的用法為一天兩次或一天一次。常用劑量：首劑 1mg （一片），一天兩次，如果能夠耐受的話，第二天和第三天以每次 1mg ，一天兩次的頻率增加。第三天達到目標劑量：每次 3mg ，一天兩次。有些患者可能需要緩慢加量。每次 8mg ，每天一次的療法也是安全和有效的。調整劑量的時間不應少于一周，每次增減 1-2mg 。 有效劑量為4-16mg/天，4-8mg/天產生最大效應。

 

【規    格】 1mg