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名　稱：再普樂  

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制造商：禮來公司
關(guān)鍵詞：精神分裂癥；陽性癥狀；陰性癥狀
藥物分類：Y6.1．抗精神病藥

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簡　介：
再普樂（奧氮平）

分類
奧氮平是一種抗精神藥。

劑型
奧氮平為口服糖衣片劑，分別含5毫克，7.5毫克和10毫克活性奧氮平。

適應(yīng)癥
奧氮平適用于精神分裂癥和其它有嚴(yán)重陽性癥狀（例如：妄想、幻覺、思維障礙、故意和猜疑）和/或陰性癥狀（例如：情感淡漠、情感和社會(huì)退縮、言語貧乏）的精神病的急性期和維持治療。奧氮平亦可緩?fù)?FONT color=#733c29>精神分裂癥及相關(guān)疾病常見的繼發(fā)性情感癥狀，對(duì)于取得初步療效，需要繼續(xù)治療的患者，奧氮平可有效維持其臨床癥狀的緩解。

劑量及用藥方法
奧氮平的推薦起始劑量為每日10毫克，服藥與是否進(jìn)食無關(guān)，因其吸收不受進(jìn)食影響。奧氮平的劑量范圍在每日5毫克至20毫克。每日劑量須根據(jù)臨床狀況而定，超過每日10毫克的常規(guī)量用藥，應(yīng)先進(jìn)行適當(dāng)?shù)呐R床評(píng)估。 在臨床因素許可的情況下，老年患者起始劑量為每日5毫克，嚴(yán)重腎功能損害或中度肝功能損害患者，起始劑量亦為每日5毫克，患者如有多種可減慢奧氮平代謝的因素（女性、老年、非吸煙者），起始劑量亦應(yīng)降低，奧氮平尚未有在18歲以下者中研究的數(shù)據(jù)。

禁忌癥
奧氮平禁用于已知對(duì)該藥中任意一種成分過敏的患者。

用藥特殊注意事項(xiàng)
神經(jīng)阻滯劑惡性綜合癥（NMS）：臨床試驗(yàn)中未見有奧氮平所致的NMS報(bào)道。奧氮平所致急性運(yùn)動(dòng)障礙發(fā)生率較低，具有統(tǒng)計(jì)顯著性。 肝功能指標(biāo)：偶可出現(xiàn)肝臟轉(zhuǎn)氨酶ALT、AST不伴癥狀的一過性升高。 癲癇：奧氮平慎用于有癲癇史或有癲癇相關(guān)疾病的患者。

不良反應(yīng)
嗜睡和體重增加，34%服用奧氮平的患者血漿催乳素濃度有一過性的輕度升高。臨床試驗(yàn)中偶見不良反應(yīng)，包括頭暈、靜坐不能、食欲增強(qiáng)、外周水腫、直立性低血壓、口干及便秘。偶見肝臟轉(zhuǎn)氨酶ALT/SGPT和AST/SGOT無癥狀的一過性升高。

藥效學(xué)特性
奧氮平是一種抗精神病藥，對(duì)多種受體系統(tǒng)具有藥理學(xué)作用。臨床前期研究表明，奧氮平對(duì)血清素5-HT2A/C、5-HT3、5-HT6、多巴胺D1、D2、D3、D4、D5、毒蕈堿M1-5、腎上腺素α1及組胺H1受體有親和力。動(dòng)物行為研究表明，奧氮平具有5HT、多巴胺和膽堿能拮抗作用，與其受體結(jié)合情況相符。奧氮平的體外和體內(nèi)血清素5HT2受體親和力大于其與多巴胺D2受體的親和力。電生理研究表明，奧氮平選擇性地減少間腦邊緣系統(tǒng)（A10）多巴胺能神經(jīng)元的放電，而對(duì)紋狀體（A9）的運(yùn)動(dòng)功能通路影響很小，條件性回避反應(yīng)是一項(xiàng)測(cè)試抗精神病作用的指標(biāo)，奧氮平在低于生產(chǎn)僵住反應(yīng)的劑量水平時(shí)能減少條件性回避反應(yīng)，僵住反應(yīng)是運(yùn)動(dòng)系統(tǒng)副作用的一項(xiàng)有效指標(biāo)，與其它抗精神病藥不同，奧氮平在抗焦慮測(cè)試中能增加反應(yīng)。

藥代動(dòng)力學(xué)特性
奧氮平口服吸收良好，5至8小時(shí)達(dá)到血漿峰值濃度。吸收不受進(jìn)食影響。在研究劑量為1至20毫克的臨床研究中，奧氮平的血漿濃度呈線性，且與劑量成比例。奧氮平通過結(jié)合和氧化反應(yīng)在肝臟代謝。主要循環(huán)代謝產(chǎn)物是10-N-葡萄糖苷酸，從理論上說，它不會(huì)穿越血腦屏障。細(xì)胞色素P450異體CYP1A2和CYP2D6參與N-去甲基和2-羥甲基代謝產(chǎn)物的形成。在動(dòng)物研究中，這兩種代謝產(chǎn)物的體內(nèi)藥理不活性均顯著小于奧氮平。主要的藥理學(xué)活性來自于奧氮平本身。
健康個(gè)體口服該藥后，最終清除的平均半衰期為33小時(shí)（5%至95%為21至54小時(shí)），血漿平均清除率為26L/小時(shí)（5%至95%為12至17L/小時(shí)）。奧氮平的藥代動(dòng)力學(xué)參數(shù)隨吸煙狀況、性別和年齡而變化。

主要非相容物：無。

有效期
適宜條件下2年有效。

貯存注意事項(xiàng)
避光、防潮、溫度15-30℃ |

TAG：奧氮平 再普樂 Olanzapine