名 稱:再普樂
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制造商:禮來公司
關鍵詞:精神分裂癥;陽性癥狀;陰性癥狀
藥物分類:Y6.1.抗精神病藥
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簡 介:
再普樂(奧氮平)
分類
奧氮平是一種抗精神藥。
劑型
奧氮平為口服糖衣片劑,分別含5毫克,7.5毫克和10毫克活性奧氮平。
適應癥
奧氮平適用于精神分裂癥和其它有嚴重陽性癥狀(例如:妄想、幻覺、思維障礙、故意和猜疑)和/或陰性癥狀(例如:情感淡漠、情感和社會退縮、言語貧乏)的精神病的急性期和維持治療。奧氮平亦可緩妥精神分裂癥及相關疾病常見的繼發性情感癥狀,對于取得初步療效,需要繼續治療的患者,奧氮平可有效維持其臨床癥狀的緩解。
劑量及用藥方法
奧氮平的推薦起始劑量為每日10毫克,服藥與是否進食無關,因其吸收不受進食影響。奧氮平的劑量范圍在每日5毫克至20毫克。每日劑量須根據臨床狀況而定,超過每日10毫克的常規量用藥,應先進行適當的臨床評估。 在臨床因素許可的情況下,老年患者起始劑量為每日5毫克,嚴重腎功能損害或中度肝功能損害患者,起始劑量亦為每日5毫克,患者如有多種可減慢奧氮平代謝的因素(女性、老年、非吸煙者),起始劑量亦應降低,奧氮平尚未有在18歲以下者中研究的數據。
禁忌癥
奧氮平禁用于已知對該藥中任意一種成分過敏的患者。
用藥特殊注意事項
神經阻滯劑惡性綜合癥(NMS):臨床試驗中未見有奧氮平所致的NMS報道。奧氮平所致急性運動障礙發生率較低,具有統計顯著性。 肝功能指標:偶可出現肝臟轉氨酶ALT、AST不伴癥狀的一過性升高。 癲癇:奧氮平慎用于有癲癇史或有癲癇相關疾病的患者。
不良反應
嗜睡和體重增加,34%服用奧氮平的患者血漿催乳素濃度有一過性的輕度升高。臨床試驗中偶見不良反應,包括頭暈、靜坐不能、食欲增強、外周水腫、直立性低血壓、口干及便秘。偶見肝臟轉氨酶ALT/SGPT和AST/SGOT無癥狀的一過性升高。
藥效學特性
奧氮平是一種抗精神病藥,對多種受體系統具有藥理學作用。臨床前期研究表明,奧氮平對血清素5-HT2A/C、5-HT3、5-HT6、多巴胺D1、D2、D3、D4、D5、毒蕈堿M1-5、腎上腺素α1及組胺H1受體有親和力。動物行為研究表明,奧氮平具有5HT、多巴胺和膽堿能拮抗作用,與其受體結合情況相符。奧氮平的體外和體內血清素5HT2受體親和力大于其與多巴胺D2受體的親和力。電生理研究表明,奧氮平選擇性地減少間腦邊緣系統(A10)多巴胺能神經元的放電,而對紋狀體(A9)的運動功能通路影響很小,條件性回避反應是一項測試抗精神病作用的指標,奧氮平在低于生產僵住反應的劑量水平時能減少條件性回避反應,僵住反應是運動系統副作用的一項有效指標,與其它抗精神病藥不同,奧氮平在抗焦慮測試中能增加反應。
藥代動力學特性
奧氮平口服吸收良好,5至8小時達到血漿峰值濃度。吸收不受進食影響。在研究劑量為1至20毫克的臨床研究中,奧氮平的血漿濃度呈線性,且與劑量成比例。奧氮平通過結合和氧化反應在肝臟代謝。主要循環代謝產物是10-N-葡萄糖苷酸,從理論上說,它不會穿越血腦屏障。細胞色素P450異體CYP1A2和CYP2D6參與N-去甲基和2-羥甲基代謝產物的形成。在動物研究中,這兩種代謝產物的體內藥理不活性均顯著小于奧氮平。主要的藥理學活性來自于奧氮平本身。
健康個體口服該藥后,最終清除的平均半衰期為33小時(5%至95%為21至54小時),血漿平均清除率為26L/小時(5%至95%為12至17L/小時)。奧氮平的藥代動力學參數隨吸煙狀況、性別和年齡而變化。
主要非相容物:無。
有效期
適宜條件下2年有效。
貯存注意事項
避光、防潮、溫度15-30℃ |