派立明是繼多佐胺后最新開發的局部碳酸酐酶 抑制劑, 不僅有效地克服了藥物全身不良反應, 而且局部滴眼耐受性較好 。選擇性 B 受體阻滯劑能在有效降低眼壓的同時顯著增加眼底血流, 達到保護視神經節細胞的目的, 碳酸酐酶抑制劑聯合 B受體阻滯劑可以使眼壓降低 1 3 %~20%。
本研究在 4 8例高眼壓患者聯合應用派立明和貝特舒( 口受體阻滯劑) 的基礎上觀察兩者聯用對原發性開角型
青光眼和
高眼壓癥的臨床治療效果。
派立明作為新型局部碳酸酐酶抑制劑, 具有選擇性好, 親和力高以及強大的對于房水分泌有關的Ⅱ 型碳酸酐酶同功酶的抑制活性。以上特性加上良好的生物相容性, 使派立明能夠通過局部作用抑制睫狀突中C A一1 I 的活性, 抑制房水的分泌, 從而能最大限度降低眼內壓。派立明因其生理性 p H 值和完美的混懸液設計而具有優良的眼部舒適感, 而眼部耐受程度往往被認為是青光眼患者能否進行藥物治療的—個決定性的因素。研究表明 ,新型局部碳酸酐酶抑制劑派立明對 C A一 Ⅱ 的親和力最高, 是多佐胺的4 倍, 乙酰唑胺的 2 . 5 倍。
在臨床實踐中, S i l v e r 報道 1 派立明眼液每 日 2 次滴眼臨床療效最好, 降眼壓幅度為 1 6 . 5 0,但不 及非選擇性一 受體阻滯劑, 如 0 . 5 0噻嗎心胺眼液的降壓效果( 1 8 . 2 ) 。
研究顯示派立明在減少房水生成量方面不如 口服最大劑量醋氮酰胺, 但確能夠明顯減少房水的生成來達到降低眼壓的目的。Ro u l a n報道它的平均降壓效果。
在青光眼動物模型中, 派立明和多佐胺有擴張眼底微血管、 顯著提高視神經纖維血流灌注量的作用。可以推測, 兩種藥物的協同作用可能是視力改善的根本原因, 也提示這兩種藥物的聯合使用能有效遏制視神經損害的發展,但對視神經功能預后的判斷仍需長期隨訪。綜上所述,派立明眼液與貝特舒眼液聯合應用, 具有 良好 的協同降眼壓效果, 用于原發性開角型青光眼及高眼壓癥患者副作用小, 安全性及耐受性均比較可靠。