【藥品名稱】
通用名稱：更昔洛韋滴眼液
英文名稱：Ganciclovir Eye Drops
漢語拼音：Gengxiluowei Diyanye

【成份】
本品主要成份為更昔洛韋，其化學名為：9-（1，3二羥基-2-丙氧甲基）鳥嘌呤
分子式：C9H13N5O4
分子量：255.23

【性狀】
本品為無色的澄明液體。

【藥理毒理】
藥理作用：
更昔洛韋(GCV)對皰疹病毒具有廣譜抑制作用，對巨細胞病毒作用最強，對Ⅰ、Ⅱ型單純皰疹病毒(HSV-Ⅰ、HSV-Ⅱ)、水痘-帶狀皰疹病毒(VZV)和EB(Epstein-Barr)病毒有效。更昔洛韋對HSV-Ⅰ、HSV-Ⅱ和VZV的抑制作用是由于GCV能被病毒編碼的胸苷激酶(TK)磷酸化為單磷酸更昔洛韋，后者再通過細胞酶的催化作用形成二磷酸、三磷酸更昔洛韋。三磷酸更昔洛韋是單純皰疹病毒DNA聚合酶的強抑制劑，它作為病毒DNA聚合酶的底物與酶結合并摻入病毒DNA中去，因而終止病毒DNA的合成。
毒理作用：
遺傳毒性：
更昔洛韋在濃度分別為50～500mg/ml和250～2000mg/ml時，體外可增加小鼠淋巴瘤的突變和人淋巴細胞DNA的損傷。
生殖毒性：
更昔洛韋靜脈給藥，對家兔和小鼠均顯示有胚胎毒性，并對家兔有致畸作用；更昔洛韋在人用靜脈給藥推薦劑量，可能引起致畸和胚胎毒性。
致癌性：
小鼠經口給予更昔洛韋劑量為20和1000mg/kg/日時，有致癌作用（以AUC計算，分別約相當于人靜脈給予推薦劑量5mg/kg/日的0.1和1.4倍）。當劑量為1000mg/kg/日時，顯著增加雄性小鼠包皮腺、雄性和雌性小鼠前胃（非腺性粘膜）、雌性小鼠生殖組織（卵巢，子宮，乳腺，陰蒂腺和陰道）及肝臟的腫瘤發生率。當劑量為20mg/kg/日時，輕度增加雄性小鼠包皮腺和副淚腺、雄性和雌性小鼠的前胃和雌性小鼠肝臟的腫瘤發生率。當小鼠服用更昔洛韋韋劑量為1mg/kg/日（以AUC計算，相當于人用劑量的0.01倍）時，未觀察到致癌作用。除了肝臟的組織細胞肉瘤，更昔洛韋引起的腫瘤一般為上皮或血管源性，雖然小鼠的包皮腺、陰蒂腺、前胃和副淚腺在人類沒有相應的組織部位，但應考慮更昔洛韋對人體有潛在的致癌作用。
本品為更昔洛韋滴眼液，日給藥量不超過0.64mg，一般應不會產生遺傳毒性、生殖毒性及致癌作用。

【藥代動力學】
未進行眼局部給藥的藥代動力學研究；據文獻資料報導，更昔洛韋口服吸收差。一次口服3g，血藥濃度值可達到1.0～1.2mg/L，靜脈滴5mg/kg（一小時內）則為8.3～9.0mg/L。空腹服藥后，生物利用度為5%，進食后服藥則為6%～9%。本藥在體內廣泛分布于各種組織中，并可透過胎盤而進入眼內組織。在腦脊液內的濃度為同期血藥濃度的7%～67%，分布容積(Vd)達0.74L/kg。蛋白結合率低，為1%～2%。本藥經靜脈滴注的半衰期（t1/2β）為2.5～3.6小時，口服則為3.15～5.5小時，腎功能減退者可分別延長至9～30小時（靜注）和15.7～18.2小時（口服）。藥物在體內不代謝，主要以原形經腎排泄，可經血液透析或腹膜透析清除。

【適應癥】
廣譜抗皰疹病毒藥。用于治療單純皰疹性角膜炎。

【用法用量】
滴入眼瞼內，一次2滴，每2小時一次，一日給藥7～8次。

【不良反應】
滴眼可引起輕度眼瞼水腫、結膜充血、疼痛和燒灼感等癥狀，減少用藥次數后能耐受繼續治療。9家臨床單位進行單、雙盲法治療單皰性樹枝狀、地圖狀、盤狀等三型角膜炎268例，總有效率85.4%，而不良反應發生率僅0.96%。

【禁忌】
對更昔洛韋過敏者禁用。

【注意事項】
精神病患者及神經中毒癥狀者慎用；嚴禁過量用藥。

【孕婦及哺乳期婦女用藥】
因未進行專項研究，孕婦及哺乳期婦女應慎用。

【兒童用藥】
因未進行專項研究，故本品不推薦用于兒童。

【藥物相互作用】
因未進行專項研究，尚不清楚滴眼液與其它滴眼液的相互作用；但文獻報道更昔洛韋靜脈給藥與腎毒性藥物（如兩性霉素B、環孢素）同用時可能增強腎功能損害，使本品經腎排出量減少而引起毒性反應；與丙磺舒或抑制腎小管分泌的藥物合用可使本品的腎清除量減少約22%，其藥時曲線下面積增加約53%，因而易產生毒性反應；與亞胺培南-西司他丁同用可發生全身抽搐；應避免與氨苯砜、噴他咪、氟胞嘧啶、長春堿、多柔比星、甲氧芐啶、磺胺類及核苷類藥物合用，可能會增加更昔洛韋的毒性。故使用本品應避免與上述藥物同用。

【規格】
8ml：8mg

【貯藏】
遮光，密閉，在10℃以上保存。

【包裝】
塑料瓶

【有效期】
24個月

【批準文號】
國藥準字H20041429

【生產企業】
企業名稱：武漢天天明藥業有限責任公司

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