鎮痛作用
鎮痛效果試驗(小鼠):神經妥樂平在各種鎮痛試驗中均顯示有輕度的鎮痛效果。另一方面,對于SART 反復寒冷應激負荷所造成的痛覺過敏狀態,神經妥樂平顯示出極其顯著的鎮痛效果。
體內鎮痛機制的活性化作用(小鼠)
神經妥樂平的鎮痛作用是通過對中樞神經系統內鎮痛機構之一的下行性抑制系統產生的激活作用得以實現的。通過SART 應激負荷引起痛覺閾值逐漸下降,并于5日之后處于長期應激性痛覺過敏狀態。對該過敏狀態可通過連日使用神經妥樂平,出現藥量依賴性改善。通過使用單胺前體物質,可使SART 應激負荷所引起的痛覺過敏狀態得到抑制。
另一方面,神經妥樂平對痛覺過敏狀態的改善作用,在使用單胺神經抑制藥物時則受到阻礙。 神經妥樂平的痛覺過敏改善作用,按腹腔內給藥、腰部蛛網膜下腔內給藥、小腦延髓池內給藥的順序遞增,并且將下行性抑制系統的通過部位從胸椎位置切斷之后,造成改善作用減弱。
對于下行性抑制系統的五羥色胺神經元起始部(延髓正中縫核),神經妥樂平具有使其降低的功能恢復正常的作用。此外,由于神經妥樂平的鎮痛作用不受納洛酮的拮抗,所以從這點看出,神經妥樂平是同類鴉片肽非相關條件下對下行性抑制系統產生激活作用的。