腎衰竭可分為急性及慢性,急性腎衰竭的病情進展快速,通常是因腎臟血流供應不足(如外傷或燒傷)、腎臟因某種因素阻塞造成功能受損或是受到毒物的傷害,引起急性腎衰竭的產生。而慢性腎衰竭主要原因為長期的腎臟病變,隨著時間及疾病的進行,腎臟的功能逐漸下降,造成腎衰竭的發生。
伊邁格的作用表現在以下方面:
1、利尿作用較速尿更強:離體灌流實驗證明,伊邁格主要作用于髓袢升支粗段,干擾管腔膜 Na+-K+-2Cl- 載體的轉運功能。10~20mg 伊邁格相當于 40mg 速尿在尿中所排出的鈉量,故本品較速尿的作用更強。
2、作用持續時間長,生物利用度高:速尿的起效迅速,作用時間短暫,口服長期治療受到限制。而伊邁格生物半衰期比速尿長,臨床通常每日只需用藥 1 次即可有效控制高血壓,對充血性心衰、腎病和肝硬化等伴隨的水腫,亦有較好療效。伊邁格口服生物利用度 (80~90%) 高于速尿 (40~50%) ?诜头悄c道給藥療效幾乎相同。
3、伊邁格排 K+ 量明顯低于速尿,臨床上對 Mg2+ 、尿酸、糖和脂質類物無明顯影響。
4、伊邁格可排出堿性尿:伊邁格的化學結構處于髓袢利尿劑和 Cl- 通道阻滯劑之間,因此,該藥對管腔膜的 Cl- 通道也有親和力,可能兼有阻滯髓袢 Cl- 通道的作用。伊邁格對近曲小管的碳酸酐酶無抑制作用,從而排出堿性尿。
5、伊邁格的降壓效果顯著:臨床研究結果表明,托拉塞米2.5-10mg 可使輕、中度高血壓患者平均動脈 壓降低 24-29mmHg。托拉塞米單獨使用劑量通常為2.5-5mg/ 次,每天1 次,71-95 %患者的舒張壓可控制在 90mmHg 以下,在作用不明顯的患者加倍劑量的托拉塞米可使 70-80 %的患者舒張壓控制在目標值。托拉塞米 2.5-5mg 使用12-24 周與茚磺苯酰胺2.5-5mg 、氫氯噻嗪 25mg、氨苯喋啶/ 氫氯噻嗪 50/25mg、氨氯吡瞇/氫氯噻嗪 5/50mg的降壓作用相當。
6、對慢性心衰的治療:托拉塞米10 mg/天治療慢性心衰病人,用藥4周可使心臟前、后負荷明顯降低。這些結果表明治療慢性心衰,托拉塞米是比呋塞米更佳的選擇。
7、耐受性好:伊邁格臨床研究表明,低劑量口服時無明顯副作用,大劑量口服時未出現重要的不良反應報道,耐受性好。由于伊邁格僅有 20~25% 治療量經腎清除,故對腎衰患者用藥同樣安全,無積累作用。
由于伊邁格(托拉塞米片)起效快、利尿作用強、療效好等優點,且排鉀作用弱,對尿鈣排泄無明顯影響,較少的副作用,故臨床上可用于治療腎功能不全、腎性水腫和腎病綜合癥、充血性心力衰,是新一代的強效袢利尿劑。
百濟藥師溫馨提醒,服用伊邁格須注意以下事項:
1、使用伊邁格者應定期檢查血電解質(特別是血鉀),血糖,尿酸,肌酐,血脂等。
2、伊邁格開始治療前排尿障礙必須糾正,特別對老年病人或治療剛開始時要仔細監察電解質和血容量的不足和血液濃縮的有關癥狀。