酒石酸伐尼克蘭片的藥理作用是什么

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　　酒石酸伐尼克蘭片是一種什么藥呢？本品是用來協(xié)助人們戒煙的藥物，之所以會出現(xiàn)戒煙產(chǎn)品，是因為戒煙的難度較大，僅憑患者的意愿是比較難戒掉，所以就出現(xiàn)了多種用于戒煙的藥品。

　　酒石酸伐尼克蘭片的藥理作用：伐尼克蘭是煙堿型乙酰膽堿受體α4β2亞型的選擇性部分激動劑，對神經(jīng)中該受體具有高度親和力。伐尼克蘭與 α4β2受體結(jié)合產(chǎn)生激動作用，同時阻斷尼古丁與該受體結(jié)合，這是伐尼克蘭發(fā)揮戒煙作用的機制。 體外電生理學研究及體內(nèi)神經(jīng)化學研究顯示，伐尼克蘭與神經(jīng)α4β2煙堿型乙酰膽堿受體結(jié)合并激發(fā)受體介導(dǎo)的活動，但該作用顯著弱于尼古丁。暢沛能阻斷尼古丁對 α4β2受體及中腦邊緣多巴胺系統(tǒng)的激動作用，而這正是吸煙強化-獎賞作用的潛在神經(jīng)機制。伐尼克蘭對α4β2受體具有高度選擇性，與該受體亞型的結(jié)合力強于與其它常見煙堿型受體（α3β4>500倍，α7>3500倍，α1βγδ>20000倍）、非煙堿型受體及轉(zhuǎn)運蛋白（>2000倍）的結(jié)合力。此外，伐尼克蘭與5-HT3受體具有中等親和力（Ki=350nM）。

　　無論是否接受戒煙治療，戒煙本身即伴隨多種癥狀。例如曾有報道試圖戒煙的患者出現(xiàn)煩躁不安、情緒沮喪、失眠、易怒、挫折感、憤怒、焦慮、注意力無法集中、坐立不安、心率下降、食欲增加或體重增加等。暢沛臨床研究的設(shè)計及結(jié)果分析中未對所出現(xiàn)的不良事件與藥物或尼古丁戒斷相關(guān)性進行區(qū)分。 酒石酸伐尼克蘭片的多項臨床研究涉及約4000名患者，治療時間最長為1年（平均給藥84天）。如出現(xiàn)不良反應(yīng)，通常發(fā)生在治療的第1周，嚴重程度大多為輕至中度。不同年齡、種族或性別的不良反應(yīng)發(fā)生率無差異。

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