環(huán)孢素口服溶液

【藥品名稱】
環(huán)孢素口服溶液

【成分】
本品主要成分為環(huán)孢素。

【藥理毒理】
環(huán)孢素為一新型的T淋巴細胞調(diào)節(jié)劑，能特異性地抑制輔助T淋巴細胞的活性，但并不抑制T淋巴細胞，反而促進其增殖。本品亦可抑制B淋巴細胞的活性：本品還能選擇性抑制T淋巴細胞所分泌的白細胞介素－2、γ－干擾素，亦能抑制單核、吞噬細胞所分泌的白細胞介素－1。在明顯抑制宿主細胞免疫的同時，對體液免疫亦有抑制作用。能抑制體內(nèi)移植物抗體的產(chǎn)生，因而具有抗排斥的作用。本品不能影響吞噬細胞的功能，不產(chǎn)生明顯的骨髓抑制作用。

【藥代動力學(xué)】
口服吸收不規(guī)則，不完全，且對不同個體的差異較大，生物利用度約為30％，單可隨治療時間延長和藥物劑量增多而增加，在肝移植后，肝病或胃腸功能混亂的患者則吸收可能減少。本品與血漿蛋白的結(jié)合率高達約90％，主要與脂蛋白結(jié)合。口服后達峰時間約為3.5小時，全血的濃度可為血漿的2－9倍，成人血漿的t1/2為19（10～27）小時，而兒童僅為約7（7～19）小時。本品在血液中有33％～47％分布于血漿中，4％～9％在淋巴細胞，5％～12％在粒細胞，41％～58％則分布在紅細胞中，本品由肝臟代謝，經(jīng)膽道排泄至糞便中排出，僅6％經(jīng)腎臟排泄，其中約0.1％仍以原型排出。

【適應(yīng)癥】
適用于預(yù)防同種異體肝、腎、心、骨髓等器官或組織移植所發(fā)生的排斥反應(yīng)，也適用于預(yù)防及治療骨髓移植時發(fā)生的移植物抗宿主反應(yīng)。本品常與腎上腺皮質(zhì)激素等免疫抑制劑聯(lián)合應(yīng)用，以提高療效。近年來有報道試用于治療色素膜層炎，重型再生障礙性貧血及難治性自身免疫性血小板減少性紫癜、銀屑病、難治性狼瘡腎炎等。

【用法用量】
成人常用量：開始劑量按體重每日12－15mg/kg，1～2周后逐漸減量，一般每周減少開始用藥量的5％，維持量約為每日5～10mg/kg。對作移植術(shù)的患者，在移植前4～12小時給藥，小兒常用量：器官移植初始劑量按體重每日6～11mg/kg，維持量每日2～6/kg。
【不良反應(yīng)】
最常見的副作用為多毛、震顫、胃腸道不適、齒齦增生以及肝、腎毒性，亦可見乏力、厭食、四肢感覺異常、高血壓、閉經(jīng)及抽搐發(fā)作等。

【禁忌】
1、對環(huán)孢素過敏者。
2、嚴重肝、腎損害、未控制的高血壓、感染及惡性腫瘤者忌用或慎用。

【孕婦及哺乳期婦女用藥】
孕婦和哺乳期婦女禁用。

【注意事項】
1、本品必須在專科醫(yī)師指導(dǎo)下遵照醫(yī)囑用藥。
2、定期檢測肝、腎功能和監(jiān)測血藥濃度，以調(diào)整用藥劑量。
3、服藥期間應(yīng)避免食用高鉀食物、服用高鉀藥品及保鉀利尿藥。
4、應(yīng)避免與有腎毒性藥物一起服用如：氨基糖甙類抗菌素、兩性霉素B、甲氧芐氨嘧啶、苯丙氨酸氮芥等。

【藥物相互作用】
下列藥物可以影響本品血藥濃度，應(yīng)避免聯(lián)合用藥，若須使用時，應(yīng)嚴密監(jiān)測環(huán)孢素血濃度并調(diào)整其劑量。
增加環(huán)孢素血濃度的藥物：大環(huán)內(nèi)酯類抗菌素、強力霉素、酮康唑、口服避孕藥、鈣離子通道阻斷藥、大劑量甲基強的松龍等。
降低環(huán)孢素血濃度的藥物：苯巴比妥、苯妥英、安乃近、利福平、異煙肼、酰胺咪嗪、二氧萘青霉素、甲氧芐氨嘧啶以及靜脈給藥的磺胺異二甲嘧啶等。

【規(guī)格】
50ml∶5g

【包裝】
瓶裝，附帶塑料抽液管，1瓶/盒。

【貯藏】
遮光、密閉，在室溫下(15～30℃)保存。

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