環(huán)孢素A（cyclosporin A，CsA）為11個氨基酸組成的環(huán)形多肽，是從土壤霉菌種分離出來的一種強效、選擇性高的免疫抑制劑。CsA廣泛用于器官移植及免疫性疾病的治療，近年來已被廣泛用于治療難治性腎病綜合征和其他腎臟疾病。與其他免疫抑制劑相比，CsA的突出優(yōu)點在于選擇性地作用于T淋巴細胞，并不影響骨髓中的粒系和紅系細胞。對部分傳統(tǒng)免疫抑制劑治療抵抗、依賴、甚至無效的腎病綜合征患者，

CsA仍然有效。

　  1976年瑞士山德士藥廠首次發(fā)現(xiàn)并報道它具有免疫抑制作用。同年，英國劍橋的R. Calne在動物的器官移植方面證實CsA具有令人驚奇的效果，并于1978年成功地將CsA用于臨床腎臟移植和骨髓移植。1985年CsA被應用于治療兒童難治性腎病綜合征，其后陸續(xù)應用于治療多種腎小球疾病和自身免疫性疾病，并取得了良好的療效。

　　CsA的作用機理分為免疫介導和非免疫介導兩方面。CsA的免疫抑制作用機制：CsA與T淋巴細胞膜上的高親和力受體蛋白結合，并被動彌散通過細胞膜，在分子水平上干擾轉錄因子與IL-2助催化劑的結合，抑制IL-2mRNA的轉錄，進而抑制IL-2的生成及其受體的表達，使細胞毒T細胞的聚集作用減弱，從而減少其它細胞因子的產(chǎn)生與聚集，使炎癥反應減輕或消失。其非免疫介導的機制為減少腎血流量，降低腎小球濾過壓。