【藥品名稱】
商品名：密蓋息
通用名：鮭魚降鈣素注射液

【成分】
本品主要成分為鮭魚降鈣素。

【藥理作用】
能顯著降低高周轉性骨病的骨鈣丟失，諸如骨質疏松癥、變形性骨病(Paget氏病)、痛性神經營養不良癥(Sudeck氏病)和惡性骨質溶解癥，它對停經后骨質疏松癥的軀干骨作用比四肢骨更顯著，對高周轉性骨病比低周轉性骨病更顯著。能抑制破骨細胞活性，同時刺激成骨細胞形成及其活性，降鈣素也能通過抑制溶骨作用，減少腎小管再吸收而增加尿鈣、磷和血鈉的排出，但血清鈣不會降至正常范圍以下。本藥亦抑制胃和胰腺的分泌活動，但并不影響胃腸蠕動。有資料證明，本藥對某些痛性骨病的病人具有止痛作用。
所有的降鈣素結構上相似，具有單鏈、排列不同的32個氨基酸，氨基酸排列順序取決于物種，其作用基本相同。本藥對其存在于中樞神經系統某些區域的受體結合部位具有很高的親和力，并且比合成的哺乳類降鈣素的作用持續的時間更長。

【藥代動力學】
本藥肌肉注射和皮下注射后，絕對生物利用度大約為70%，1小時內達到血漿濃度峰值，消除半衰期是70-90分鐘。95%藥物經腎排泄，其中2%是原型排出，30-40%是蛋白結合型。其表觀分布容積為0.15-0.3 L/kg。噴鼻劑的生物活性大約是注射劑的一半。

【適應癥】
不能使用常規的雌激素/鈣聯合治療的早期和晚期停經后骨質疏松癥。為了防止骨質進行性丟失，使用本藥的病人必須根據需要補充適量的鈣和維生素D。
乳癌、肺或腎癌、骨髓瘤和其它惡性腫瘤骨轉移所致的大量骨溶解，甲狀旁腺機能亢進、缺乏活動或維生素D中毒(包括急性或慢性中毒)導致的變形性骨炎，高鈣血癥和高鈣血癥危象。
痛性神經營養不良癥或Sudeck氏病往往伴有各種原因和易患因素，諸如創傷后痛性骨質疏松癥、交感神經反射不良、肩-臂綜合征、灼痛、醫源性神經營養不良。

【用法用量】
骨質疏松癥 噴鼻劑 ：每日或隔日200 IU。針劑：每日50 IU，或隔日100 IU，皮下或肌肉注射。2-4周后隔日50 IU。
變形性骨炎 每日100 iu皮下或肌肉注射，臨床癥狀和體征改善之后，可隔日或每日注射50 iu。必要時，每日劑量可以增加至200 iu。鼻內用藥，少數病例可能需要200 iu，每日2次。
高鈣血癥 高鈣血癥危象的緊急處理5-10 iu/kg/日，溶于500 mL生理鹽水中，靜脈滴注至少6小時或每日劑量分2-4次緩慢靜脈注射，同時補充液體。在緊急處理后，對原發病應進行特殊的治療。慢性高鈣血癥的長期處理，劑量為5-10 iu/kg/日，1次或分2次皮下或肌肉注射。如果注射劑量超過2 mL，應在不同部位肌肉注射。也可每日200-400 iu，分數次鼻內給藥。
痛性神經營養不良癥 皮下或肌肉注射，每日100 iu，持續2-4周，然后每次100 iu，每周3次，維持6周以上。鼻內給藥每日200 iu，分2-4次鼻內給藥，持續2-4周，然后每次200 iu，每周3次，維持6周以上。

【不良反應】
常見惡心、嘔吐、頭暈和面部潮紅，這些反應與劑量有關。偶見多尿、寒戰，必要時可暫時性減少藥物劑量。罕見局部或全身性過敏反應。

【注意事項】
對變形性骨病及其它骨質周轉增加之慢性疾病，需幾個月或甚至幾年的治療時間。血清堿性磷酸酶和尿羥脯氨酸排泌顯著下降，通常可降至正常水平，而且疼痛部分可完全緩解，然而，偶見降低后再升高。此時，應根據臨床表現，決定是否繼續治療。如果停藥，異常的骨代謝在1-2個月后可能復發，需要重新使用本藥治療。長期使用本藥可出現抗體，但通常并不影響藥物的臨床療效，長期使用亦可見藥物失效(“脫逸現象”)，這可能是結合部位飽和所致，而與抗體產生無關，停止用藥后，降鈣素的治療反應可恢復。慢性鼻炎可增加鼻內使用本藥的生物利用度，故慢性鼻炎患者應慎用。

【孕婦及哺乳期婦女用藥】
動物生殖研究顯示本藥不能通過動物胎盤，無致畸作用。對妊娠婦女的作用尚無資料。本藥可通過乳汁，哺乳期婦女應避免使用。

【兒童用藥】
缺乏長期使用本藥的經驗，故兒童治療期不要超過數周。

【貯藏/有效期】
安瓿和未啟封的噴鼻劑瓶應貯藏在冰箱內(2-8°C)，噴鼻劑瓶一旦被開封后，室溫下最長使用期為4周。

【規格】
1ml：50IU

【批準文號】
注冊證號：H20090459

【生產企業】
Novartis Pharma Stein AG

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