雷易得恩替卡韋分散片（國藥準字H20100129），由蘇州東瑞制藥有限公司研制生產，海南弘遠藥業有限公司總經銷。適用于病毒復制活躍，血清丙氨酸氨基轉移酶（ALT）持續升高或肝臟組織學顯示有活動性病變的慢性成人乙型肝炎的治療，是慢乙肝患者抗病毒治療的優選藥物。

    雷易得為鳥嘌呤核苷類似物，對乙肝病毒（HBV）多聚酶具有抑制作用。它能夠通過磷酸化成為具有活性的三磷酸鹽，三磷酸鹽在細胞內的半衰期為15小時。通過與HBV多聚酶的天然底物三磷酸脫氧鳥嘌呤核苷競爭，恩替卡韋三磷酸鹽能抑制病毒多聚酶（逆轉錄酶）的所有三種活性：
    1、HBV多聚酶的啟動；
    2、前基因組mRNA逆轉錄負鏈的形成；
    3、HBV DNA正鏈的合成。恩替卡韋三磷酸鹽對HBV DNA多聚酶的抑制常數(Ki)為0.0012μM。恩替卡韋三磷酸鹽對細胞的α、β、δDNA多聚酶和線粒體γDNA多聚酶抑制作用較弱，Ki值為18至于160μM。

    雷易得的抗病毒活性：在轉染了野生型乙肝病毒的人類HepG2細胞中，恩替卡韋抑50%病毒DNA合成所需濃度（EC50）為0.004μM。恩替韋對拉米夫定耐藥病毒株（rtL180M,rtM204V）的EC50 的中位值是0.26μM(范圍0.01至0.059μM),而恩替卡韋對在細胞培養液中生長的1型人類免疫缺陷（HIV）無臨床相關活性（EC50 >10μM）。

    特殊人群使用雷易得的研究：
    第一，性別：本品的藥代動力學不因性別的不同而改變。
    第二，種族：本品的藥代動力學不因種族的不同而改變。
    第三，老年人：一項評價年齡與本品藥代動力學關系的研究（口服本品1.0mg）顯示老年人的AUC較健康年輕人升高29.3%，這很可能是由于個體腎功能的差異所造成的。老年人的用藥劑量參看腎功能不全者的劑量調節。
    第四，腎功能不全：在不同程度腎功能不全患者（無慢性乙型肝炎病毒感染），包括使用血液透析或持續性便攜式腹膜透析（CAPD）治療的患者中，單次給藥1.0mg本品后的藥代動力學結果顯示清除率隨肌酐清除率的降低而下降。單次給藥1.0mg本品4小時后，血液透析能清除約給藥劑量的13%，給藥7天后，CAPD治療僅能清除約給藥劑量的0.3%。
    第五，肝功能不全：在中度和重度肝功能不全（Child—Pugh分級B或C）患者（不包括慢性乙肝病毒感染患者）中，研究了單次給藥1.0 mg后恩替卡韋的藥代動力學情況，肝功能不全患者與健康對照人群的恩替卡韋的藥代動力學情況相似。因此，無需在肝功能不全患者中調節恩替卡韋的給藥劑量。
    第六，肝移植后：目前尚不清楚本品在肝移植患者中的安全性和有效性。在一個小型的研究中，在使用穩定劑量的環孢酶素A（n=5）或他克莫司（n=4）治療HBV感染肝移植患者中，由于腎功能的改變，本品在體內的總量約為腎功能正常的健康人的兩倍。腎功能的改變是導致本品在這些病人中濃度增加的原因。本品與環孢酶素A或他克莫司之間的藥物動力學的相互作用尚未被評價。這些患者在肝移植前、移植中使用本品或在肝移植后使用免疫抑制如環孢酶素A或他克莫司的同時使用本品都有可能影響腎功能，故必須仔細評價患者的腎功能。
    第七，兒童用藥：尚無兒童使用該藥的藥代動力學數據。

    延伸閱讀：乙肝的傳播途徑
    乙型肝炎是血液傳播性疾病，主要經血（如不安全注射史等）、母嬰傳播及性傳播。皮膚粘膜破損傳播也有一定比例，如紋身、扎耳洞、內窺鏡檢查等。血液制品現已嚴格控制，傳播可能性大大減少，不規范輸血及血制品時才有發生。醫務人員工作中的意外暴露也不容忽視。隨著乙肝疫苗在新生兒中的大力推廣，及其它母嬰阻斷措施的實施，母嬰傳播得到極大控制。目前HBV-DNA陽性母親分娩約有百分之九十通過干預成功阻斷母嬰垂直傳播。HBV感染不經呼吸道、消化道傳播，因此日常學習、工作或生活接觸，如同一辦公室（共用電腦等辦公用品）、同住一宿舍、同一餐廳用餐及擁抱、握手、共用廁所等不會感染HBV。流行病學和實驗研究未發現乙肝能經吸血昆蟲，如蚊蟲、臭蟲叮咬傳播。

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