用博路定，應據“癥”定“量”

    博路定為鳥嘌呤核苷類似物，對乙肝病毒（HBV）多聚酶具有抑制作用。它能夠通過磷酸化成為具有活性的三磷酸鹽，三磷酸鹽在細胞內的半衰期為15小時。通過與HBV多聚酶的天然底物三磷酸脫氧鳥嘌呤核苷競爭，恩替卡韋三磷酸鹽能抑制病毒多聚酶（逆轉錄酶）的所有三種活性：⑴HBV多聚酶的啟動；⑵前基因組mRNA逆轉錄負鏈的形成；⑶HBV DNA正鏈的合成。恩替卡韋三磷酸鹽對HBV DNA多聚酶的抑制常數（Ki)為0.0012μM。恩替卡韋三磷酸鹽對細胞的α、β、δDNA多聚酶和線粒體γDNA多聚酶抑制作用較弱，Ki值為18至于160μM。

    由于博路定主要是通過腎臟清除，服用降低腎功能或競爭性通過主動腎小球分泌的藥物的同時，服用恩替卡韋可能增加這兩個藥物的血藥濃度。同時服用恩替卡韋與拉米夫定、阿德福韋、特諾福韋不會引起明顯的藥物相互作用。同時服用恩替卡韋與其他通過腎臟清除或已知影響腎功能的藥物的相互作用尚未研究。患者在同時服用恩替卡韋與此類藥物時要密切監測不良反應的發生。

    博路定的用法用量是：患者應在有經驗的醫生指導下服用博路定。推薦劑量：成人和16歲以上青年口服博路定，每天一次，每次0.5mg。

    拉米夫定治療時病毒血癥或出現拉米夫定耐藥突變的患者為每天一次，每次1.0mg(0.5mg 兩片)。博路定應空腹服用（餐前或餐后至少2小時）。腎功能不全：在腎功能不全的患者中，恩替卡韋的表現口服清除率隨肌酐清除率的降低而降低（參見藥代動力學：特殊人群）。

    肌酐清除率<50ml/分鐘的患者（包括接受血液透析或CAPD治療的患者）應調整用藥劑量。

    腎功能不全患者恩替卡韋推薦劑量肌酐清除率（mL/min）：通常劑量（0.5mg），拉米夫定治療失效（1.0mg）≥50 ，每日一次，每次0.5mg，每日一次，每次1.0mg，30到<50，每日一次，每次0.25mg 每日一次，每次0.5mg，10到<30 ，每日一次，每次0.15mg，每日一次，每次0.3mg，血液透析*或CAPD ，每日一次，每次0.15mg每日一次，每次0.3mg 。

    血液透析后用藥：肝功能不全：肝功能不全患者無需調整用藥劑量。治療的時間：關于博路定的最佳治療時間，以及長期的治療結果的關系，如肝硬化、肝癌，目前尚未明了。

    百濟藥師溫馨提示：患者應在醫生的指導下服用博路定，并告知醫生任何新出現的癥狀及合并用藥情況。使用博路定治療并不能降低經性接觸或污染血源傳播HBV的危險性。因此，需要采取適當的防護措施。