博路定高效、安全的新一代抗病毒藥物

來源：百濟藥房藥訊作者：百濟動態(tài) 瀏覽：發(fā)布時間：2011/12/26 2:54:00

    博路定是由百時美施貴寶公司自主研發(fā)的一種核苷類似物，是一種高效、安全的新一代抗病毒藥物。突出的優(yōu)勢在于有研究證明其應(yīng)用2年，耐藥發(fā)生率為0%。博路定的通用名是恩替卡韋片，是目前治療慢性乙肝的首選藥物，它能夠強效、快速、持續(xù)地抑制乙肝病毒，是所有乙肝抗病毒藥物中作用最強的藥物。

    博路定適用于病毒復(fù)制活躍，血清轉(zhuǎn)氨酶ALT持續(xù)升高或肝臟組織學(xué)顯示有活動性病變的慢性成人乙肝的治療。博路定的藥理作用為：博路定（恩替卡韋片）為鳥嘌呤核苷類似物，對乙肝病毒（HBV）多聚酶具有抑制作用。它能夠通過磷酸化成為具有活性的三磷酸鹽，三磷酸鹽在細胞內(nèi)的半衰期為15小時。通過與HBV多聚酶的天然底物三磷酸脫氧鳥嘌呤核苷競爭。

    恩替卡韋三磷酸鹽能抑制病毒多聚酶（逆轉(zhuǎn)錄酶）的所有三種活性：
    （1）HBV多聚酶的啟動；
    （2）前基因組mRNA逆轉(zhuǎn)錄負鏈的形成；
    （3）HBV DNA正鏈的合成。恩替卡韋三磷酸鹽對HBV DNA多聚酶的抑制常數(shù)(Ki)為0.0012μM。恩替卡韋三磷酸鹽對細胞的α、β、δDNA多聚酶和線粒體γDNA多聚酶抑制作用較弱，Ki值為18至于160μM。

    博路定可以選擇的適應(yīng)癥為：
　　⑴可以適用于慢性乙型肝炎初始抗病毒治療。
　　⑵用于ALT在正常值2倍以下，有病毒復(fù)制，又迫切要求進行抗病毒治療的慢性乙型肝炎患者。
　　⑶可以適用于慢性乙型肝炎應(yīng)用賀普丁后發(fā)生YMDD變異者的抗病毒治療。
　　⑷適用于HBV-DNA病毒載量較高者或者難治性慢性乙型肝炎（如母嬰傳播、父系傳播者）
　　⑸適用于重型肝炎，有病毒復(fù)制，病情危機，需要盡早控制乙型肝炎病毒復(fù)制，以搶救生命者。
　　⑹適用于乙型肝炎病情已經(jīng)進展為肝炎肝硬化，甚至失代償期，需要長期應(yīng)用甚至終身服用抗病毒藥物，又有一定的經(jīng)濟承受能力者（也可以用賀維力）。
    ⑺不適用于慢性HBV攜帶者。

    很多臨床研究表明博路定治療乙肝的效果還是挺好的，但是患者應(yīng)在醫(yī)生的指導(dǎo)下服用恩替卡韋，并告知醫(yī)生任何新出現(xiàn)的癥狀及合并用藥情況。應(yīng)告知患者如果停藥有時會出現(xiàn)肝臟病情加重，所以應(yīng)在醫(yī)生的指導(dǎo)下改變治療方法。另外服用本品最常見的不良反應(yīng)有：ALT升高、疲勞、眩暈、惡心、腹痛、腹部不適、上腹通、肝區(qū)不適、肌通、失眠和風(fēng)疹。

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