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乙肝常規(guī)用藥
博路定高效、安全的新一代抗病毒藥物
來源: 百濟藥房藥訊 作者:百濟動態(tài) 瀏覽:
發(fā)布時間:2011/12/26 2:54:00
博路定
是由百時美施貴寶公司自主研發(fā)的一種核苷類似物,是一種高效、安全的新一代抗病毒藥物。突出的優(yōu)勢在于有研究證明其應(yīng)用2年,耐藥發(fā)生率為0%。博路定的通用名是恩替卡韋片,是目前治療慢性乙肝的首選藥物,它能夠強效、快速、持續(xù)地抑制乙
肝病
毒,是所有乙肝抗病毒藥物中作用最強的藥物。
博路定適用于病毒復(fù)制活躍,血清轉(zhuǎn)氨酶ALT持續(xù)升高或肝臟組織學(xué)顯示有活動性病變的慢性成人乙肝的治療。博路定的藥理作用為: 博路定(恩替卡韋片)為鳥嘌呤核苷類似物,對乙肝病毒(HBV)多聚酶具有抑制作用。它能夠通過磷酸化成為具有活性的三磷酸鹽,三磷酸鹽在細胞內(nèi)的半衰期為15小時。通過與HBV多聚酶的天然底物三磷酸脫氧鳥嘌呤核苷競爭。
恩替卡韋三磷酸鹽能抑制病毒多聚酶(逆轉(zhuǎn)錄酶)的所有三種活性:
(1)HBV多聚酶的啟動;
(2)前基因組mRNA逆轉(zhuǎn)錄負鏈的形成;
(3)HBV DNA正鏈的合成。恩替卡韋三磷酸鹽對HBV DNA多聚酶的抑制常數(shù)(Ki)為0.0012μM。恩替卡韋三磷酸鹽對細胞的α、β、δDNA多聚酶和線粒體γDNA多聚酶抑制作用較弱,Ki值為18至于160μM。
博路定可以選擇的適應(yīng)癥為:
⑴可以適用于
慢性乙型肝炎
初始抗病毒治療。
⑵用于ALT在正常值2倍以下,有病毒復(fù)制,又迫切要求進行抗病毒治療的慢性乙型肝炎患者。
⑶可以適用于慢性乙型肝炎應(yīng)用
賀普丁
后發(fā)生YMDD變異者的抗病毒治療。
⑷適用于HBV-DNA病毒載量較高者或者難治性慢性乙型肝炎(如母嬰傳播、父系傳播者)
⑸適用于重型肝炎,有病毒復(fù)制,病情危機,需要盡早控制乙型肝炎病毒復(fù)制,以搶救生命者。
⑹適用于乙型肝炎病情已經(jīng)進展為肝炎
肝硬化
,甚至失代償期,需要長期應(yīng)用甚至終身服用抗病毒藥物,又有一定的經(jīng)濟承受能力者(也可以用
賀維力
)。
⑺不適用于慢性HBV攜帶者。
很多臨床研究表明博路定治療乙肝的效果還是挺好的,但是患者應(yīng)在醫(yī)生的指導(dǎo)下服用恩替卡韋,并告知醫(yī)生任何新出現(xiàn)的癥狀及合并用藥情況。應(yīng)告知患者如果停藥有時會出現(xiàn)肝臟病情加重,所以應(yīng)在醫(yī)生的指導(dǎo)下改變治療方法。另外服用本品最常見的不良反應(yīng)有:ALT升高、疲勞、眩暈、惡心、腹痛、腹部不適、上腹通、肝區(qū)不適、肌通、
失眠
和風(fēng)疹。
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