多廿烷醇的調(diào)脂作用機(jī)制

來源：百濟(jì)藥房藥訊作者：百濟(jì)動(dòng)態(tài) 瀏覽：發(fā)布時(shí)間：2013/5/14 15:09:00

導(dǎo)讀：多廿烷醇（唄唄嘿）為降膽固醇藥物，適用于Ⅱa（總膽固醇及l(fā)dl-c升高）和Ⅱb（總膽固醇、ldl-c甘油三酯升高）的高脂血癥患者。那么，在在脂肪肝的治療中，本藥是如何起作用的？

多廿烷醇（policosanol）是一種含有8種長鏈脂肪伯醇的混合物，由甘蔗蠟或蜂蠟經(jīng)提純得到。基礎(chǔ)研究和臨床研究均證實(shí)，從甘蔗蠟中提取的多廿烷醇可顯著降低LDL-C、TC，升高HDL-C，降低LDL脂質(zhì)過氧化敏感性，延緩動(dòng)脈粥樣硬化進(jìn)展，并具有一定的抗血小板聚集作用，短期和長期的安全性和耐受性良好。蜂蠟中提取物未發(fā)現(xiàn)上述作用[1]。該藥在上世紀(jì)八十年代后期由古巴科學(xué)家發(fā)現(xiàn)，1991年獲得新藥證明，目前在全球30個(gè)國家銷售，已獲得多項(xiàng)專利。多廿晚醇進(jìn)入中國時(shí)間很短，我國臨床醫(yī)生對(duì)該藥了解很少，中國醫(yī)師協(xié)會(huì)心血管內(nèi)科醫(yī)師分會(huì)組織相關(guān)領(lǐng)域?qū)＜疫M(jìn)行廣泛討論，最終達(dá)成多廿烷醇應(yīng)用的中國專家共識(shí)，推薦多廿烷醇作為中國高膽固醇血癥人群降脂治療可供選擇的藥物。

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    多廿烷醇（唄唄嘿）的調(diào)脂作用機(jī)制：
    第一，多廿烷醇通過激活腺苷酸激酶（AMP-kinase）途徑，通過調(diào)節(jié)羥甲基戊二酰輔酶A（HMG CoA）還原酶的活性，減少其合成或增加其降解，抑制膽固醇合成過程中由乙酸生成甲羥戊酸的步驟，從而抑制膽固醇合成；
    第二，多廿烷醇通過增加LDL受體的數(shù)量，增大LDL的血液清除率，促使血清中LDL-C的降低；

    多廿烷醇（唄唄嘿）調(diào)脂外的多效性作用機(jī)制：
    1、阻止肝微粒體的脂質(zhì)過氧化和質(zhì)脂蛋白氧化，有明顯的抗氧化作用。
    2、降低血栓素A2（TXA2）的水平，略增加前列腺環(huán)素（PGI2）水平，抑制血小板聚集，具有抗血小板和血管舒張作用；
    3、抑制平滑肌細(xì)胞增生和內(nèi)膜增生，降低血管內(nèi)膜/中層比值，穩(wěn)定斑塊。
    4、降低循環(huán)系統(tǒng)中內(nèi)皮細(xì)胞的數(shù)量，有血管內(nèi)皮保護(hù)作用；
    5、阻止家兔和大鼠的動(dòng)脈粥樣硬化發(fā)展，且獨(dú)立于降脂作用之外。

  多廿烷醇（唄唄嘿）用法用量:推薦起始劑量為每日5mg，在晚餐前時(shí)服用，因?yàn)槟懝檀嫉纳锖铣稍谕砩陷^為活躍。如果效果不明顯，劑量可以增加至10mg/日 (中午晚上各一次)。研究表明增加劑量可增加療效，但安全性及耐受性不變.頑固性患者可能需要的劑量為20mg/日 (每日兩次)。這是目前為止治療的最大劑量。

    百濟(jì)藥師溫馨提醒：雖然多廿烷醇既無致畸作用(鼠及家兔)，也不會(huì)影響鼠的生育及生殖力，但不推薦給孕婦使用，其受限的原因是:膽固醇及其代謝產(chǎn)物是胎兒發(fā)育必需的。

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