【藥品名稱】通用名:
考來烯胺散英文名:Cholestyramine Powder
漢語拼音:Kaolaixi’an San
【成份】本品主要成分及其化學名稱為:聚苯乙烯季胺型強堿性陰離子交換樹脂的氯化物。
【性狀】本品為白色至類白色粉末。
【適應癥】本品可用于Ⅱa型高脂血癥,高膽固醇血癥。本品降低血漿總膽固醇和低密度脂蛋白濃度,對血清甘油三酯濃度無影響或使之輕度升高,因此,對單純甘油三酯升高者無效。本品還可用于膽管不完全阻塞所致的瘙癢。
【規格】5g:4g(考來烯胺干燥品)
【用法用量】成人劑量口服:維持量,每日2~24g(無水考來烯胺,1/2~6袋),用于止癢為16g(無水考來烯胺,4袋),分3次于飯前服或與飲料拌勻服用。
小兒劑量口服:用于降血脂,初始劑量,每日4g(無水考來烯胺,1袋),分2次服用,維持劑量為每日2~24g(無水考來烯胺,1/2~6袋),分2次或多次服用。
【不良反應】多發生于服用大劑量及超過60歲的病人。有報道,長期服用本品偶爾可致
骨質疏松。
1.較常見的有:
(1)便秘,通常程度較輕,短暫性,但可能很嚴重,可引起腸梗阻;
(2)燒心感;(3)消化不良;(4)惡心、嘔吐;(5)胃痛。
2.較少見的有:
(1)膽石癥;(2)胰腺炎;(3)胃腸出血或胃潰瘍;(4)脂肪瀉或吸收不良綜合征;
(5)噯氣;(6)腫脹;(7)眩暈;(8)頭痛。
【禁忌】1.對考來烯胺過敏的患者禁用。
2.膽道完全閉塞的患者禁用。
【注意事項】1.便秘患者慎用。
2.合并甲狀腺功能減退癥、
糖尿病、腎病、血蛋白異;蜃枞
肝病患者,服用本品同時應對上述疾病進行治療。
3.長期服用應注意出血傾向;年輕患者用較大劑量易產生高氯性酸中毒。
4.長期服用本品同時應補充脂溶性維生素(以腸道外給藥途徑為佳)。
5.本品增加大鼠在服用強致癌物質時的
小腸腫瘤發生率。
6.對孕婦的影響還缺乏人體研究。本品口服后幾乎完全不被吸收,但可能影響孕婦對維生素及其他營養物質的吸收,對胎兒產生不良作用。
7.對哺乳嬰兒的影響尚缺乏人體研究。本品口服后幾乎完全不被吸收,但可能影響乳母對維生素及其他營養物質的吸收,對乳兒產生不利影響。
【孕婦及哺乳期婦女用藥】本品對孕婦及哺乳期婦女的影響還缺乏人體研究,本品口服后幾乎完全不被吸收,但可能影響孕婦及哺乳期婦女對維生素及其它營養物質的吸收,對胎兒和乳兒產生不利影響。
【兒童用藥】由于考來烯胺是離子交換樹脂的氯化物形式,因此長期使用后可造成血氯過多酸中毒,特別是對兒童。有報道患高氯血的兒童服用本品可導致血葉酸濃度下降,建議在治療期間補充葉酸。
【老年用藥】老年患者用藥的特殊性目前無研究報道。
【藥理毒理】本品在小腸內與膽酸結合,形成不溶性化合物阻止其重吸收,而隨糞便排泄。本品與膽汁酸在小腸中結合后導致膽汁酸在肝內合成的增加,由于膽汁酸的合成是以膽固醇為底物,使得肝內膽固醇減少,從而使肝臟低密度脂蛋白受體活性增加而去除血漿中低密度脂蛋白。本品增加肝臟極低密度脂蛋白的合成,從而增加血漿中甘油三酯的濃度,特別是高甘油三酯血癥者。本品降低血清中的膽酸,可緩解因膽酸過多而沉積于皮膚所致的瘙癢。
本品增加大鼠在服用強致癌物時的小腸腫瘤的發生率。
【藥代動力學】本品不從胃腸道吸收。用藥后1-2周,血漿膽固醇濃度開始降低,可持續降低1年以上。部分病人在治療過程中,血清膽固醇濃度開始降低,后又恢復至或超過基礎水平。用藥后1-3周,因膽汁淤滯所致的瘙癢得到緩解。停藥后2-4周血漿膽固醇濃度恢復至基礎水平。停藥1-2周后,再次出現因膽汁淤滯所致的瘙癢。
【藥物相互作用】考來烯胺可延緩或降低其它與之同服的藥物吸收,特別是酸性藥物,減少了肝腸循環。這些藥物包括:噻嗪類利尿藥、普萘洛爾、地高辛和其它生物堿類藥物、洛哌丁胺、保泰松、巴比妥酸鹽類、雌激素、孕激素、甲狀腺激素、華法林及某些抗生素,為避免藥物相互作用的發生,可在本品服用前1小時或服用后4-6小時再服用其它藥物。
【藥物過量】未進行該項實驗且無可靠參考文獻。
【貯藏】避光、密封、在干燥處保存。
【包裝】鋁塑復合袋裝,12袋/盒。
【有效期】36個月
【執行標準】衛生部藥品標準94年WS-212(X-179)-94
【批準文號】國藥準字H10940130
【生產企業】企業名稱:南京厚生藥業有限公司