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膽結石常規用藥
鵝去氧膽酸膠囊適用于膽固醇性膽結石
來源: 百濟藥房藥訊 作者:百濟動態 瀏覽:
發布時間:2011/12/5 11:22:00
鵝去氧膽酸(CDCA)為硬膠囊劑,內容物為白色或淡黃色結晶性粉末,有異臭。主要用于膽固醇性
膽結石
癥,對膽色素性結石和混合性結石也有一定療效。
鵝去氧膽酸(CDCA)主要作用是降低膽汁內膽固醇的飽和度,絕大多數患者服用CDCA后(當CDCA占膽汁中膽鹽的70%時),脂類恢復微膠粒狀態,膽固醇就處于不飽和狀態,從而使結石中的膽固醇溶解、脫落。大劑量的CDCA(每日10~15mg/kg)可以抑制膽固醇的合成,并增加膽石癥患者膽汁的分泌,但其中的膽鹽和磷脂分泌量維持不變。
臨床用的鵝去氧膽酸是高化學純的含有不同結晶形態的未結合型膽酸。它在腸道很快溶解,無論空腹或與食物同服,500~750mg的常用量幾乎完全吸收。少部分與血漿蛋白相結合,外周血中游離型保持低水平。部分經膽道排入腸腔而被重吸收,形成腸肝循環。肝臟能有效地攝取并清除,首過效應為62%。在肝內CDCA與甘氨酸或牛磺酸結合,分泌于膽汁中,結合型的鵝去氧膽酸可重吸收,也更易被肝臟清除。在腸道內結合型可以再游離,進到新攝入的膽汁酸池中,未被吸收的藥物由糞便排出或轉變為
熊去氧膽酸
(UDCA),但大部分經大腸菌叢進行7α-脫羥分解后變成石膽酸(Lithocholic acid,LCA),LCA是口服CDCA后的主要代謝產物,正常人體約有1/5經回腸末端和結腸吸收,剩下的形成膽鹽由糞便排泄。LCA主要在肝和腎臟內硫酸鹽化,使對肝臟的毒性降低。LCA的硫酸鹽在腸內很少吸收,隨糞便排出,故硫酸鹽化可防止肝腸循環中LCA的積蓄。
鵝去氧膽酸的不良反應有:
1. 最常見的副作用為腹瀉(30%~50%),表現為下腹痙攣痛,隨之出現水樣便,與劑量有關,減量后即消失,大多數病人如逐漸增加劑量是可以耐受的。
2. 少數病人(30%)可有短暫可逆的AST(SGOT)升高。
3. 部分病人可出現皮膚瘙癢、頭暈、惡心、腹脹。
百濟藥師溫馨提醒
:
1. 膽囊無功能時慎用本品。
2. 本品作溶石治療需要一定時期,故應在膽石癥靜止期使用,而不宜用于經常有膽道炎或近期發生過并發癥如胰腺炎或
膽囊炎
者。
3. 有慢性
肝病
、肝腎功能不正常、消化性潰瘍、炎性腸道疾病、未控制的
高血壓
、冠狀動脈硬化癥、病理性肥胖,以及近期用過肝臟毒性藥物等,均不宜應用本品。
4. 本品服用期較長,一般需半年甚至一年以上,才能起到溶解膽石的作用。
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